DICOBALT EDETATE
موارد مصرف: اين دارو در درمان‌مسموميت شديد با سيانور به‌كار مي‌رود.
مكانيسم اثر: تركيبات كبالت كمپلكس‌پايداري با سيانور تشكيل مي‌دهند.
فارماكوكينتيك: به‌صورت كمپلكس باسيانيد از راه كليه‌ها دفع مي‌گردد.
موارد منع مصرف: 1 ـ همانند بقيه تركيباتEDTA در بي‌ادراري و كم ادراري نبايدمصرف شود.
2 ـ به‌دليل عوارض سمي، از تزريق سريع‌داخل وريدي و همچنين مواردي كه‌مسموميت با سيانيد ثابت نشده باشد بايدخودداري گردد.
3 ـ دارو با هدف پيشگيري نبايد مصرف‌شود.
DIMERCAPROL
موارد مصرف: اين دارو در درمان‌مسموميت با آرسنيك، آنتيموان، بيسموت،طلا و جيوه مصرف مي‌شود. اين داروهمراه EDTA در درمان مسموميت حاد باسرب نيز استفاده مي‌گردد. همچنين دردرمان مسموميت حاد با جيوه درصورتيكه درمان طي 1-2 ساعت بعد ازمسموميت شروع شود، موثر است.
مكانيسم اثر: ديمركاپرول بواسطه اتصال‌به آرسنيك، طلا، سرب و جيوه مي‌توانددفع آنها را سرعت ببخشد. به دليل تمايل‌آرسنيك به ديمركاپرول، با مصرف اين‌دارو از وقفه در كار آنزيم‌هاي داراي گروه‌سولفيدريل، جلوگيري مي‌شود.ديمركاپرول ممكن است آنزيم‌هاي مهارشده توسط آرسنيك را نيز دوباره فعال‌كند.
فارماكوكينتيك: بالاترين غلظت پلاسمايي‌ديمركاپرول نيم تا يك ساعت بعد از تزريق‌عضلاني آن حاصل مي‌شود. نيمه عمر آن‌كوتاه است و حداكثر طي 4 ساعت‌متابوليزه و دفع مي‌گردد.
موارد منع مصرف: 1 ـ در بي‌كفايتي كبدي،به استثناي يرقان ناشي از آرسنيك، نبايدمصرف شود.
2 ـ در بي‌كفايتي كليه (مگر در شرايطخاص كه در آنصورت دارو بايد با احتياطكامل مصرف گردد) نبايد مصرف گردد.
3 ـ در مسموميت با آهن، كادميوم وسلنيوم نبايد مصرف گردد زيرا كمپلكس‌دارو و فلز از خود فلز به تنهايي، به ويژه‌براي كليه‌ها سمي‌تر است.
هشدارها: 1 ـ در طول درمان مزمن تب(واكنشي كه ظاهر مخصوص اطفال است)ممكن است در 30 درصد از اطفال بروزكند.
2 ـ در افراد مبتلا به كمبود G6PD با احتياطمصرف شود.
3 ـ در افراد مسن، دوران بارداري وشيردهي و افزايش فشارخون با احتياطمصرف شود.
عوارض جانبي: بالا رفتن فشار خون
همراه با تاكي كاردي كه به مقدار
مصرف دارو بستگي دارد از عوارض‌شايع اين دارو است. از عوارض ديگرمي‌توان تهوع و استفراغ، سردرد واحساس سوزش در لب‌ها، دهان و گلو،اسپاسم پلكها، ترشح از بيني و دهان،احساس تنگي گلو و سينه، درد شكم، درد وآبسه در محل تزريق، اضطراب، ضعف وبيقراري را نام برد.
نكات قابل توصيه: در طول درمان با اين‌دارو بايد ادرار را قليايي نگهداشت، زيراكمپلكس ديمركاپرول و فلز به‌راحتي درمحيط اسيدي شكسته مي‌شود. ادرارقليايي، كليه‌ها را در مقابل اثرات سمي فلزحفظ مي‌كند.
مقدار مصرف: تزريق ديمركاپرول بايدبه‌صورت عميق و عضلاني باشد و درمان‌هرچه سريعتر با ساير درمانها و يا بدون‌آنها آغاز گردد. در مسموميت خفيف باآرسنيك و طلا، ابتدا 2/5mg/kg چهار باردر روز به مدت 2 روز تزريق مي‌شود وسپس درمان با همين مقدار در روز سوم،دو بار در روز و بعد يك بار در روز تا 10روز ادامه مي‌يابد. در مسموميت شديد باطلا و يا آرسنيك، ابتدا 3mg/kg هر چهارساعت به مدت 2 روز تزريق مي‌شود وسپس درمان با همين مقدار در روز سوم،چهار بار در روز و سپس يك تا دو بار درروز تا 10 روز، ادامه مي‌يابد. در درمان‌انسفالوپاتي حاد ناشي از سرب، ابتدا4mg/kg به تنهايي تزريق مي‌شود و بعددرمان با همين مقدار همراه با كلسيم‌ادتات‌دي‌سديم هر چهار ساعت، ادامه‌مي‌يابد. در مسموميتهاي با شدت كمتر،مقدار 3mg/kg تجويز مي‌گردد.
DISODIUM EDETATE
موارد مصرف: اين دارو در درمان‌اضطراري زيادي كلسيم خون، كنترل‌آريتمي بطني ناشي از مسموميت ديژيتال‌و درمان مسموميت حاد يا مزمن با سرب وآنسفالوپاتي ناشي از آن به‌كار مي‌رود.
مكانيسم اثر: اين دارو با بسياري ازكاتيونهاي 2 و 3 ظرفيتي تشكيل كمپلكس‌مي‌دهد اما بيشترين تمايل را به كلسيم‌دارد.
فارماكوكينتيك: نيمه عمر دفع دارو درحدود يكساعت است و از راه كليه‌ها دفع‌مي‌گردد.
موارد منع مصرف: در بي‌ادراري و بيماري‌تصلب شرايين نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ مصرف اين دارو تنها
در موارد شديد بيماري توصيه
مي‌شود.
2 ـ انفوزيون سريع دارو باعث سقوطناگهاني غلظت كلسيم و مرگ مي‌گردد.
3 ـ در افراد مبتلا به كمي پتاسيم خون بايدبا احتياط مصرف شود.
عوارض جانبي: احتمال نكروز لوله‌هاي‌كليوي به‌خصوص در كم ادراري وجوددارد.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: مقدار 50mg/kg/day تاحداكثر 3g/day مصرف مي‌شود. مقدارمصرف طي 3 ساعت يا بيشتر انفوزيون‌مي‌شود.
كودكان: مقدار 40mg/kg/day تا حداكثر70mg/kg/day مصرف مي‌شود كه بايد باغلظت كمتر از 3% در مدت 3 ساعت و يابيشتر انفوزيون شود.
مكانيسم اثر: ابيدوكسايم پادزهراختصاصي در مسموميت ناشي ازحشره‌كشهاي ارگانو فسفره است و درحقيقت باعث فعال شدن كولين استرازمهار شده مي‌شود.
هشدارها: 1 ـ در صورت گذشتن بيش از 48ساعت از زمان جذب سم استفاده از اين‌دارو احتمالا بي‌فايده است.
2 ـ به‌دليل اين‌كه فعاليت ابيدوكسايم درمقابل كولين استرازهاي متفاوت يكسان‌نيست در صورت عدم تاثير از مصرف‌بيش از حد آن خودداري گردد.
3 ـ اين دارو عليه مسموميت با كارباماتهانبايد به‌كار گرفته شود.
4 ـ مصرف ابيدوكسايم نبايد جانشين‌مصرف آتروپين شود.
عوارض جانبي: احتمال بروز تحريك درهنگام تزريق شرياني وجود دارد.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: در حدود 5 دقيقه بعد ازمصرف اولين مقدار سولفات آتروپين،مقدار 250 ميلي‌گرم از ابيدوكسايم داخل‌وريد تزريق مي‌شود و در صورت پاسخ‌مناسب، مقدار مصرف فوق يك يا دو بارديگر در فواصل 2 ساعته تكرار مي‌شود.حداكثر مقدار مصرف در بزرگسالان درحدود 3-5mg/kg است.
كودكان: مقدار 4-8mg/kg به‌صورت يك‌مقدار واحد به‌صورت وريدي تزريق‌مي‌شود. اين مقدار مصرف را مي‌توان بامحلول‌هاي تزريق وريدي رقيق نمود.
PENICILLAMINE
موارد مصرف: پني‌سيلامين در درمان‌بيماران داراي نشانه‌هاي بيماري ويلسون‌و پيشگيري از ايجاد آسيب بافتي مصرف‌مي‌شود. اين دارو همچنين در درمان‌بيماران مبتلا به آرتريت روماتوئيد شديد وفعال كه به ساير درمانها پاسخ نداده‌اند،بيماراني كه مبتلا به تشكيل سنگهاي‌سيستئيني عود كننده و مسموميت با فلزات‌سنگين (بويژه مس و سرب) هستند،استفاده مي‌گردد.
مكانيسم اثر: اين دارو با جيوه، سرب، مس،آهن و احتمالا ساير فلزات سنگين كمپلكس‌محلول در آب ايجاد مي‌كند. به‌عنوان ضدروماتيسم به‌نظر مي‌رسد فاكتورهاي‌روماتوئيد و كمپلكس‌هاي ايمني را كاهش‌مي‌دهد.
فارماكوكينتيك: اين دارو در كبد متابوليزه‌مي‌شود. زمان لازم براي شروع اثر دربيماري ويلسون 3 ـ 1 ماه و در بيماري‌آرتريت روماتوئيد 3 ـ 2 ماه مي‌باشد. اين‌دارو از راه كليه‌ها و مدفوع دفع مي‌شود.
هشدارها: 1 ـ در افراد با سابقه ابتلا به‌آگرانولوسيتوز يا كم خوني آپلاستيك بااحتياط مصرف شود.
2 ـ مصرف طولاني مدت آن باعث كاهش‌گويچه‌هاي سفيد خون شده و احتمال بروزعفونت در اندامهاي مختلف از جمله لثه ودهان وجود دارد. لذا در اوايل و در طول‌درمان شمارش سلول‌هاي خون بايد انجام‌پذيرد.
3 ـ احتمال بروز مسموميت خوني دربيماران با سن 65 سال يا بيشتر وجوددارد.
4 ـ چنانچه متعاقب يك سال مصرف داروبهبودي حاصل نگرديد، مصرف دارو بايدقطع گردد.
عوارض جانبي: اسهال، سرگيجه، تهوع يااستفراغ، درد خفيف معده، كاهش يا از بين‌رفتن حس چشايي، تب، درد مفاصل،بثورات پوستي، كهير، خارش و يا تورم‌غدد لنفاوي از عوارض جانبي دارو هستند.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمان اين‌دارو با كاهنده‌هاي فعاليت مغز استخوان،تركيبات طلا و داروهاي كاهنده سيستم‌ايمني بدن (بغير از گلوكوكورتيكوئيدها)ممكن است احتمال بروز عوارض جانبي‌وخيم خوني و كليوي آنرا افزايش دهد.مصرف همزمان اين دارو با داروهاي‌مكمل آهن ممكن است باعث كاهش اثرپني‌سيلامين گردد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ قطع ناگهاني داروممكن است باعث بروز عوارض حساسيتي‌گردد.
2 ـ براي بيماراني كه مبتلا به زيادي‌سيستيئن ادرار هستند، مصرف مقاديرزياد مايعات (بخصوص در شب) اهميت‌دارد.
3 ـ دارو بايد با معده خالي مصرف گردد.
4 ـ از مصرف همزمان اين دارو بافرآورده‌هاي آهن‌دار خودداري شود.
5 ـ نبايد انتظار بهبودي را حداقل طي 12 ـ 6هفته اول درمان داشت.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: به‌عنوان عامل شلات كننده،مقدار 250 ميلي‌گرم چهار بار در روزمصرف مي‌شود. به‌عنوان داروي ضدآرتريت روماتوييد ابتدا مقدار 250 ـ 125ميلي‌گرم يك بار در روز يكجا مصرف‌مي‌شود و سپس مقدار مصرف در صورت‌لزوم و تحمل بيمار هر 3 ـ 2 ماه يك بار به‌ميزان 250mg/day ـ 125 تا حداكثر1/5g/day افزايش مي‌يابد.
به‌عنوان ضد سنگ‌هاي ادراري، مقدار500 ميلي‌گرم چهار بار در روز مصرف‌مي‌شود. به‌عنوان پادزهر در مسموميت بافلزات سنگين، مقدار 1/5g/day ـ 0/5 بمدت2 ـ 1 ماه مصرف مي‌شود.
كودكان: به‌عنوان عامل شلات كننده دركودكان كم سن، مقدار 250 ميلي‌گرم درروز يكجا و همراه با آب ميوه مصرف‌مي‌شود.
SODIUM THIOSULFATE
موارد مصرف: تيوسولفات سديم در درمان‌مسموميت با آرسنيك مصرف مي‌شود.اين دارو به عنوان داروي كمكي در
درمان مسموميت با سيانيد، همراه بانيتريت سديم و براي جلوگيري از سميت‌كليوي ناشي از سيس‌پلاتين استفاده‌مي‌شود.
مكانيسم اثر: اين دارو معمولا همراه سديم‌نيتريت در مسموميت با سيانيد مصرف‌مي‌شود. بدين ترتيب كه يون سيانيد تبديل‌شده به سيانومتهموگلوبين را به‌تيوسيانات تبديل مي‌كند. همچنين احتمالابا ايجاد كمپلكس غير سمي با سيس پلاتين(سيس‌پلاتين ـ تيوسولفات) از رسيدن‌مقادير زياد سيس پلاتين به كليه‌هاجلوگيري به‌عمل مي‌آورد.
فارماكوكينتيك: پس از تزريق به‌سرعت دربافتها توزيع مي‌گردد. نيمه عمر آن
20 ـ 15 دقيقه است ولي وقتي به‌صورت‌تيوسيانات درآيد به حدود 7 ـ 3 روزافزايش مي‌يابد. دارو از راه كليه‌ها دفع‌مي‌شود.
هشدارها: به‌دليل حضور يون سديم، درسيروز كبدي، نارسايي احتقاني قلب،توكسمي ناشي از حاملگي و نارسايي‌كليوي و فشار خون با احتياط مصرف‌شود.
عوارض جانبي: غير از اختلالات اسمزي‌ناشي از مصرف تيوسولفات سديم، اين‌دارو نسبت غيرسمي است.
CHLORPHENIRAMINE
موارد مصرف: كلرفنيرآمين در درمان‌علامتي رينيت آلرژيك فصلي يا دايمي،رينيت وازوموتور و التهاب آلرژيك‌ملتحمه ناشي از استنشاق مواد آلرژن و ياخوردن آنها، كهير و كهير غول‌آسا، وبه‌عنوان داروي كمكي در شوك‌آنافيلاكتيك به‌كار مي‌رود.
مكانيسم اثر: اثر ضد آلرژيك آن ناشي ازمهار گيرنده‌هاي H1هيستاميني است.همچنين داراي آثار آنتي‌كلينرژيك است.
فارماكوكينتيك: بخوبي از راه خوراكي جذب‌مي‌شود. متابوليسم آن كبدي است و از كليه‌دفع مي‌شود. نيمه عمر كلرفنيرامين 15 ـ 12ساعت است. زمان لازم براي شروع اثر ازراه خوراكي 60 ـ 15 دقيقه است.
هشدارها: 1 ـ احتمال خشك شدن دهان وافزايش بيماريهاي دهان و دندان با مصرف‌طولاني مدت آنتي‌هيستامين‌ها وجود دارد.
2 ـ در صرع، هيپرتروفي پروستات واحتباس ادرار، گلوكوم و بيماريهاي كبد بااحتياط مصرف گردد.
عوارض جانبي: عارضه شايع آن‌خواب‌آلودگي است. اين دارو مي‌تواندعوارض آنتي‌كلينرژيك مثل خشكي دهان‌و تاري ديد را همراه داشته باشد.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمان اين‌دارو با مضعف‌هاي CNS ممكن است اثرات‌مضعف اين دارو را افزايش دهد. استفاده‌همزمان آن با داروهاي آنتي‌كلينرژيك‌اثرات جانبي اين دارو را تشديد مي‌كند.مصرف همزمان داروهاي سمي براي‌گوش مانند ساليسيلات‌ها و وانكومايسين‌با اين دارو ممكن است اثر سمي آن را برگوش، از جمله وزوز گوش و سرگيجه رابپوشاند.
نكات قابل توصيه: 1 ـ بمنظور كاهش‌تحريك گوارشي همراه با غذا، آب يا شيرمصرف گردد.
2 ـ در صورت بروز خواب‌آلودگي از انجام‌كارهايي كه نياز به تمركز حواس دارندخودداري گردد.
مقدار مصرف
تزريقي: طي 1 دقيقه به‌طور آهسته مقدار
20 ـ 10 ميلي‌گرم تزريق وريدي مي‌گردد.
خوراكي:
بزرگسالان: به‌عنوان ضد هيستامين، 4ميلي‌گرم هر 6 ـ 4 ساعت برحسب نيازاستفاده مي‌گردد. حداكثر مقدار مصرف24mg/day است.
كودكان: در كودكان زير يكسال توصيه‌نمي‌گردد. در كودكان 2 ـ 1 سال
1mg/day، 5 ـ 2 سال 1 ميلي‌گرم هر
6 ـ 4 ساعت تا حداكثر 6mg/day و دركودكان 12 ـ 6 سال 2 ميلي‌گرم هر
6 ـ 4 تا ساعت حداكثر 12mg/day مصرف‌مي‌گردد.
فارماكوكينتيك: اين دارو از طريق خوراكي‌سريع جذب شده و بعد از 2 ـ 1 ساعت به‌حداكثر غلظت پلاسمايي مي‌رسد و در كبدمتابوليزه مي‌شود.
موارد منع مصرف: در صورت وجودپورفيري نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ در صورت پايين بودن فشارخون بيمار، مصرف مقادير زياد اين داروبايد با احتياط انجام شود.
2 ـ در صورت وجود صرع، هيپرتروفي‌پروستات، احتباس ادرار، گلوكوم وبيماري كبدي بايد با احتياط مصرف
شود.
عوارض جانبي: خواب‌آلودگي، خشكي‌دهان، تاري ديد، بثورات جلدي، خستگي،سردرد و اختلالات گوارشي از عوارض‌جانبي دارو هستند.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: مقدار 30 ميلي‌گرم 3 بار درروز مصرف مي‌شود. در بيماري مسافرت30 ميلي‌گرم 2 ساعت قبل از مسافرت وسپس در صورت لزوم 15 ميلي‌گرم هر 8ساعت در طول مسافرت مصرف مي‌شود.در اختلالات عروق محيطي ابتدا 75ميلي‌گرم 3 بار در روز مصرف مي‌شود.مقدار مصرف نگهدارنده 75 ميلي‌گرم 3 ـ 2بار در روز است.
كودكان: مقدار مصرف در كودكان 12 ـ 5سال نصف مقدار مصرف بزرگسالان‌است.
CLEMASTINE
موارد مصرف: كلماستين در درمان علامتي‌رينيت آلرژيك فصلي يا دائمي، التهاب‌آلرژيك ملتحمه ناشي از مواد آلرژن،خارش ناشي از واكنش‌هاي آلرژيك وكهير و به‌عنوان درمان كمكي شوك‌آنافيلاكتيك به‌كار برده مي‌شود.
مكانيسم اثر: اثر ضد آلرژي آن ناشي ازرقابت با هيستامين براي اتصال به‌گيرنده‌هاي H1 است.
فارماكوكينتيك: اين دارو بخوبي از راه‌تزريق يا خوراكي جذب مي‌گردد.متابوليسم آن كبدي است. زمان شروع اثرشكل خوراكي آن بين 60 ـ 15 دقيقه است وطول مدت اثر كلماستين در حدود 12ساعت مي‌باشد و از راه كليوي دفع‌مي‌گردد.
هشدارها: احتمال بروز سرگيجه، اغتشاش‌شعور و كمي فشار خون ناشي از مصرف‌اين دارو بيماران سالخورده بيشتر
است.
تداخلهاي دارويي: در صورت مصرف‌همزمان با داروهاي پايين آورنده فشارخون و داروهاي مضعف CNS ممكن است‌باعث افزايش اثر آنها گردد. مصرف اين‌دارو با داروهاي سمي براي گوش ممكن‌است علايم مسموميت گوشي آنها از جمله‌وزوز گوش را بپوشاند.
نكات قابل توصيه: 1 ـ بمنظور كاهش‌تحريك گوارشي، اين دارو همراه با غذا،آب يا شير مصرف شود.
2 ـ داروهاي ضد هيستامين ممكن است‌علايم مسموميت گوشي ناشي از مصرف‌مقادير زياد ساليسيلات‌ها را بپوشاند.
3 ـ احتمال بروز خواب‌آلودگي وجود دارد.بنابراين از كار با آلاتي كه نيازمند هوشياري‌است، مانند رانندگي، خودداري گردد.
مقدار مصرف
خوراكي:
بزرگسالان: مقدار 10 ميلي‌گرم دو بار درروز يا 2 ميلي‌گرم 3 ـ 1 بار در روز مصرف‌مي‌شود. حداكثر ميزان مصرف دارو6mg/day است.
كودكان: در كودكان با سن كمتر از 12سال مقدار 1 ـ 0/5 ميلي‌گرم هر 12 ـ 8ساعت مصرف مي‌شود.
تزريقي: مقدار 4mg/day ـ 2 به‌صورت‌تزريق عضلاني در بزرگسالان و
2mg/day ـ 1 در كودكان به‌كار برده‌مي‌شود.
CYPROHEPTADINE HCI
موارد مصرف: سايپروهپتادين براي درمان‌آلرژي ناشي از تب يونجه، كهير و كهيرغول‌آسا، كهير ناشي از سرما، ميگرن ودرمان بيماري كوشينگ استفاده شده‌است.
مكانيسم اثر: اين دارو آنتاگونيست‌گيرنده‌هاي H1 و گيرنده‌هاي سروتونيني‌مي‌باشد. به دليل خاصيت آنتي‌هيستاميني‌آن، اثر ضد آلرژي دارد.
فارماكوكينتيك: اين دارو بخوبي از دستگاه‌گوارش جذب مي‌گردد. اثر آن 60 ـ 15دقيقه پس از مصرف خوراكي ظاهرمي‌گردد. دفع آن كليوي و اغلب به‌صورت‌متابوليت طي 24 ساعت صورت مي‌گيرد.
هشدارها: 1 ـ احتمال سرگيجه، تسكين‌بيش از حد، اغتشاش شعور و كمي فشارخون ناشي از مصرف اين دارو درسالخوردگان بيشتر است.
2 ـ مصرف طولاني مدت اين دارو باعث‌خشكي دهان مي‌شود و احتمال گلودرد،عفونت دهان و گلو و پوسيدگي دندان‌وجود دارد.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمان اين‌دارو با مضعف‌هاي CNS ممكن است اثرات‌مضعف آن را افزايش دهد. استفاده‌همزمان اين دارو با داروهاي‌آنتي‌كلينرژيك اثرات جانبي آن را تشديدمي‌كند. مصرف همزمان داروهاي سمي‌براي گوش مانند ساليسيلات‌ها ووانكومايسين با اين دارو ممكن است اثرسمي آن را بر گوش از جمله وزوز گوش وسرگيجه را بپوشاند.
نكات قابل توصيه: 1 ـ احتمال افزايش وزن‌وجود دارد.
2 ـ بمنظور كاهش تحريك گوارشي همراه‌با غذا، آب يا شير مصرف گردد.
3 ـ در صورت بروز خواب آلودگي ازانجام كارهايي كه نياز به تمركز حواس‌دارند خودداري گردد.
4 ـ اين دارو مي‌تواند عوارض سمي گوشي‌ساليسيلات‌ها را بپوشاند.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: در درمان آلرژي مقدار 4ميلي‌گرم 4 ـ 3 بار در روز و حداكثر 32ميلي‌گرم در روز مصرف مي‌شود. درميگرن 4 ميلي‌گرم تجويز كه در صورت‌نياز پس از نيم ساعت تكرار مي‌شود. مقدارمصرف نگهدارنده آن 4 ميلي‌گرم هر 6 ـ 4ساعت است.
كودكان: در كودكان 6 ـ 2 سال 2 ميلي‌گرم3 ـ 2 بار در روز و حداكثر 12 ميلي‌گرم درروز مصرف مي‌شود.
DIMENHYDRINATE
موارد مصرف: ديمن هيدرينات در درمان‌سرگيجه، تهوع، بيماري مسافرت وهمچنين سرگيجه ناشي از بيماريهاي كه برروي بخش دهليزي گوش اثر مي‌گذارند(مانند التهاب لابيرنت) به‌كار برده مي‌شود.
مكانيسم اثر: ديمن هيدرينات يك داروي‌آنتي هيستامين است و احتمالا با اثر ضدموسكاريني مركزي باعث كاهش فعاليت‌لابيرنت و مركز CTZ در بصل‌النخاع‌مي‌شود و باعث مهار سرگيجه و تهوع‌است.
فارماكوكينتيك: اين دارو بخوبي از راه‌خوراكي جذب مي‌گردد متابوليسم آن‌كبدي است و از كليه طي 24 ساعت‌به‌صورت متابوليت دفع مي‌گردد.
هشدارها: 1 ـ احتمال بروز سرگيجه،تسكين، اغتشاش شعور و كمي فشار خون‌در بيماران سالخورده وجود دارد.
2 ـ احتمال بروز خشكي دهان وجود داردو در صورت مصرف مداوم ممكن است‌باعث بروز بيماريهاي دهان و دندان
گردد.
عوارض جانبي: خواب‌آلودگي، غليظ شدن‌ترشحات نايژه، تاري ديد، دفع مشكل يادردناك ادرار، هيجان و عصبانيت ازعوارض اين دارو هستند.
تداخلهاي دارويي: اين دارو اثرات ضدموسكاريني آمانتادين، آتروپين و تركيبات‌مشابه، هالوپيريدول، فنوتيازين‌ها وپروكائين آميد را تشديد مي‌كند. مصرف‌همزمان با داروهاي سمي براي گوش‌مي‌تواند علايم مسموميت گوشي ناشي ازاين داروها را بپوشاند. اين دارو اثرات‌داروهاي مضعف CNS را تشديد مي‌كند.
نكات قابل توصيه: 1 ـ بمنظور كاهش‌تحريك گوارشي، همراه غذا، آب يا شيرمصرف شود.
2 ـ داروهاي ضد هيستامين ممكن است‌علايم مسموميت گوشي ناشي از مصرف‌مقادير زياد ساليسيلات‌ها را بپوشانند.
3 ـ احتمال بروز خواب‌آلودگي وجود دارد.بنابراين از كار با آلاتي كه نيازمندهوشياري است مانند رانندگي خودداري‌شود.
4 ـ ديمن هيدرنات به عنوان ضد سرگيجه‌حداقل نيم ساعت قبل از مسافرت بايدمصرف گردد.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: به عنوان ضد استفراغ و ضدسرگيجه مقدار 100 ـ 50 ميلي‌گرم هر چهارساعت برحسب نياز مصرف مي‌شود.حداكثر مقدار مصرف در بزرگسالان تا400mg/day است.
كودكان: در كودكان 6 ـ 1 ساله
25mg/day ـ 12/5 و در كودكان 12 ـ 7ساله، 50mg/day ـ 25 مصرف مي‌شود.
DIPHENHYDRAMINE
موارد مصرف: ديفن هيدرامين در درمان‌علامتي رينيت آلرژيك، رينيت وازوموتور،كهير و كهير غول‌آسا، به‌عنوان درمان‌كمكي در شوك آنافيلاكتيك، درمان‌علامتي پاركينسون و واكنش‌هاي‌اكستراپيراميدال ناشي از داروها، تهوع واستفراغ ناشي از مسافرت يا حركت،به‌عنوان بي‌حس كننده موضعي دردندانپزشكي و به‌عنوان يك خواب‌آورملايم بكار مي‌رود.
مكانيسم اثر: اثر ضد آلرژي اين دارو به‌علت رقابت با هيستامين براي اتصال به‌گيرنده‌هاي H1 است. احتمالا اثر ضداستفراغ و ضد سرگيجه آنرا مي‌توان به اثرضد موسكاريني آن ارتباط داد. اثر ضدسرفه ديفن هيدرامين به‌علت اثر مستقيم برمركز سرفه در بصل‌النخاع است. اين داروبر گيرنده‌هاي H1مغز اثر گذاشته موجب‌اثرات خواب‌آور مي‌گردد. اثر بي‌حس‌كنندگي موضعي آن بدليل شباهت‌ساختماني آن با بي‌حس كننده‌هاي‌موضعي است.
فارماكوكينتيك: اين دارو از راه خوراكي به‌خوبي جذب مي‌شود. زمان شروع اثر آن‌در حدود 60 ـ 15 دقيقه است. دفع آن‌كليوي است و اغلب به‌صورت متابوليت‌طي 24 ساعت دفع مي‌گردد.
موارد منع مصرف: در پورفيريا نبايداستفاده گردد.
هشدارها: 1 ـ مصرف اين دارو در صرع،هيپرتروفي پروستات، احتباس ادرار،گلوكوم و بيماريهاي كبد بايد با احتياطصورت گيرد.
2 ـ احتمال بروز سرگيجه، تسكين بيش ازحد، اغتشاش شعور و كمي فشار خون‌ناشي از مصرف اين دارو در سالخوردگان‌بيشتر است.
3 ـ مصرف طولاني مدت اين دارو باعث‌خشكي دهان گرديده احتمال گلودرد،عفونت دهان و گلو و پوسيدگي دندان‌وجود دارد.
4 ـ در صورت مصرف اين دارو تشخيص‌آپانديسيت و علايم سمي بر گوش ناشي ازداروها مشكل مي‌گردد.
عوارض جانبي: عوارض شايع اين داروعبارتند از گيجي، سردرد، عوارض‌پسيكوموتور، عوارض ضد موسكاريني‌مانند خشكي دهان، تاري ديد و دوبيني وعوارض دستگاه گوارشي.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمان اين‌دارو با مضعف‌هاي CNS ممكن است اثرات‌مضعف آن را افزايش دهد. استفاده همزمان‌آن با داروهاي آنتي‌كولينرژيك اثرات جانبي‌اين دارو را تشديد مي‌كند. مصرف همزمان‌داروهاي سمي براي گوش مانندساليسيلات‌ها و وانكومايسين با اين داروممكن است اثر سمي آنها بر روي گوش ازجمله وزوز گوش و سرگيجه را بپوشاند.
نكات قابل توصيه: 1 ـ بمنظور كاهش‌تحريك گوارشي همراه غذا، آب يا شيرمصرف گردد.
2 ـ در صورت مصرف به‌عنوان ضدسرگيجه حداقل نيم ساعت قبل از مسافرت‌استفاده گردد.
3 ـ در صورت بروز خواب‌آلودگي ازكارهايي كه نياز به تمركز حواس دارندخودداري گردد.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: به‌عنوان ضد هيستامين،مقدار 50 ـ 25 ميلي‌گرم هر 6 ـ 4 ساعت‌مصرف مي‌شود. به‌عنوان ضد ديسكنزي‌در پاركينسون ايديوپاتيك در ابتدا مقدار150 ـ 50 ميلي‌گرم يا 25 ميلي‌گرم سه باردر روز مصرف مي‌شود و سپس مقدارمصرف به 50 ميلي‌گرم چهار بار در روزافزايش مي‌يابد. به‌عنوان ضد استفراغ‌مقدار 50 ميلي‌گرم نيم ساعت قبل ازمسافرت مصرف مي‌شود. به‌عنوان آرام‌بخش ـ خواب‌آور مقدار 50 ميلي‌گرم
30 ـ 20 دقيقه قبل از خواب مصرف‌مي‌شود. حداكثر مقدار مصرف300mg/day است.
كودكان: به‌عنوان ضد هيستامين،
مقدار 1/25mg/kg هر 6 ـ 4 ساعت
مصرف مي‌گردد. به‌عنوان ضد استفراغ1/5mg/kg ـ 1 هر 6 ساعت مصرف‌مي‌گردد.
مكانيسم اثر: اين تركيب داراي اثر ضدهيستامين و ضد كولينرژيك است و باعث‌تسكين سرفه مي‌شود. بدليل داشتن كلرورآمونيوم داراي اثر خلط آور و بدليل داشتن‌اثر آنتي‌كولينرژيك باعث كاهش ترشحات‌نايژه مي‌شود. در ضمن علايم احتقان را كه‌اغلب با سرفه همراه است از بين مي‌برد وباعث كاهش احتقان بيني و نايژه مي‌شود.
فارماكوكينتيك: اثر خوراكي اين دارو پس از60 ـ 15 دقيقه ظاهر مي‌گردد. دفع آن كليوي‌بوده و به‌صورت متابوليت است.كلرورآمونيوم از راه دستگاه گوارش طي6 ـ 3 ساعت جذب گرديده و در كبدمتابوليزه و به اسيد كلريدريك و اوره‌تبديل و از كليه دفع مي‌گردد.
موارد منع مصرف: اين دارو در عيب شديدكار كبد و كليه، در بيماراني كه مبتلا به‌اسيدوز اوليه تنفسي مي‌باشند و درصورت وجود پورفيريا نبايد مصرف‌شود.
هشدارها: 1 ـ اين فرآورده در اختلال كاركليه بايد با احتياط تجويز گردد.
2 ـ مصرف اين دارو در صرع، هيپرتروفي‌پروستات، احتباس ادرار، گلوكوم وبيماريهاي كبد بايد با احتياط صورت گيرد.
عوارض جانبي: احتمال تحريك مخاط معده‌و ايجاد ناراحتي معده، بي‌اشتهايي، تهوع واستفراغ با مصارف زياد آن وجود دارد. دربيماران با اختلال كار كليه ممكن است‌عوارض پوستي و حساسيتي افزايش يابد.اين دارو همچنين بدليل داشتن ديفن‌هيدرامين مي‌تواند عوارض ضدموسكاريني از خود نشان دهد.
تداخلهاي دارويي: بدليل وجود ديفن‌هيدرامين در اين فرآورده استفاده همزمان‌با مضعف‌هاي CNS ممكن است اثرات‌مضعف اين دارو را افزايش دهد. استفاده‌همزمان آن با داروهاي آنتي‌كولينرژيك‌اثرات جانبي اين دارو را تشديد مي‌كند.مصرف همزمان داروهاي سمي براي‌گوش مانند ساليسيلات‌ها و وانكومايسين‌با اين دارو ممكن است اثر سمي آنها برروي گوش (از جمله وزوز گوش وسرگيجه) را بپوشاند. بدليل وجود سيترات‌سديم در فرآورده احتمال تداخل باكينيدين، ضد اسيدها بخصوص بي‌كربنات‌سديم، داروهاي حاوي كلسيم وديگوكسين وجود دارد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ اين دارو ممكن است‌باعث خواب‌آلودگي گردد.
2 ـ بمنظور كاهش تحريك گوارشي همراه‌غذا مصرف گردد.
3 ـ در صورت مصرف اين دارو تشخيص‌آپانديسيت و علايم سمي بر گوش ناشي ازداروها مشكل مي‌گردد.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: مقدار 5 يا 10 ميلي‌ليتر هر دويا سه ساعت مصرف مي‌گردد.
كودكان: 5 ـ 1 سال مقدار 2/5 ميلي‌ليتر هرسه يا چهار ساعت و در كودكان 12 ـ 6سال مقدار 5 ميلي‌ليتر هر سه يا چهارساعت مصرف مي‌شود.
HYDROXYZINE
موارد مصرف: هيدروكسي زين در درمان‌اضطراب و تنش عصبي، به‌عنوان آرام‌بخش قبل از بيهوشي عمومي، كاهش‌عوارض قطع مواد مخدر و الكل، كنترل‌خارشهاي آلرژيك از جمله كهير مزمن وكنترل تهوع و استفراغ استفاده مي‌گردد.
مكانيسم اثر: اثر ضد اضطراب اين دارواحتمالا ناشي از اثر آن بر نواحي‌زيرقشري CNS است. اثر آرام بخشي وخواب‌آوري آن نيز احتمالا بدليل خاصيت‌ضد هيستاميني مي‌باشد. به همين علت اثرضد خارش نيز دارد. اثر ضد استفراغ نيزاحتمالا به اثر ضدموسكاريني آن مربوطمي‌شود.
فارماكوكينتيك: زمان لازم براي شروع اثرهيدروكسي‌زين بعد از مصرف خوراكي30 ـ 15 دقيقه و طول مدت اثر آن 6 ـ 4ساعت است.
هشدارها: 1 ـ احتمال بروز خشكي دهان درمصارف طولاني مدت وجود دارد.
2 ـ مصرف اين دارو در صرع، هيپرتروفي‌پروستات و احتباس ادرار، گلوكوم وبيماريهاي كبد بايد با احتياط صورت گيرد.
عوارض جانبي: خواب‌آلودگي و خشكي‌دهان از عوارض شايع اين دارو هستند.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمان اين‌دارو با فرآورده‌هاي مضعف CNS،داروهاي ضد افسردگي سه حلقه‌اي وداروهاي كاهنده فشار خون باعث افزايش‌اثر آنها مي‌گردد. اثر قي‌آور آپومرفين رادر صورت مصرف همزمان كاهش‌مي‌دهد. مصرف همزمان داروهاي ضددرد مخدر شبه ترياك با اين دارو اثر ضددرد و مضعف CNS آنها را افزايش مي‌دهد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ در صورت بروزخواب‌آلودگي، از انجام كارهاي دقيق كه‌احتياج به هوشياري دارند خودداري شود.
2 ـ احتمال بروز خشكي دهان وجود دارد.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: به‌عنوان داروي ضداضطراب‌يا آرام بخش ـ خواب‌آور، مقدار 100 ـ 50ميلي‌گرم به‌صورت مقدار واحد مصرف‌مي‌شود. به‌عنوان ضد استفراغ و يا ضدهيستامين مقدار 100 ـ 25 ميلي‌گرم سه ياچهار بار در روز برحسب نياز مصرف‌مي‌شود.
كودكان: به‌عنوان ضد اضطراب يا آرام‌بخش ـ خواب‌آور 0/6mg/kg به‌صورت‌مقدار واحد مصرف مي‌شود. به‌عنوان‌ضداستفراغ و ضد هيستامين 0/5mg/kgهر 6 ساعت برحسب نياز مصرف‌مي‌گردد. در مورد كودكان كمتر از 6 سال12/5 ميلي‌گرم هر 6 ساعت و در كودكان‌بزرگتر 25 ـ 12/5 ميلي‌گرم هر 6 ساعت‌مصرف مي‌شود.
مكانيسم اثر: تصور مي‌شود كه اين داروبه‌طور غيرمستقيم باعث كاهش تحريك‌سيستم مشبك ساقه مغزي مي‌گردد.همچنين از طريق رقابت با هيستامين براي‌اتصال به گيرنده H1 در سلول هدف،اسپاسم و احتقان ناشي از هيستامين رامتوقف مي‌سازد. اين دارو از واكنش‌هايي‌كه تنها با واسطه هيستامين بروز مي‌كندجلوگيري مي‌نمايد ولي در صورت بروزآنها را از بين نمي‌برد. احتمالا با مهارگيرنده‌هاي شيميايي بصل‌النخاع (CTZ) اثرضد استفراغ خود را اعمال مي‌كند. اثرات‌ضد سرگيجه آن احتمالا از طريق اثر ضدموسكاريني مركزي اعمال مي‌شود.
فارماكوكينتيك: پرومتازين به خوبي از راه‌خوراكي و از محل تزريق جذب مي‌شود.متابوليسم آن كبدي است. شروع اثر آن ازراه خوراكي يا تزريق عضلاني تقريب 20دقيقه و از راه وريدي حدود 5 ـ 3 دقيقه بعداز مصرف است. طول مدت اثر آرام بخشي‌آن حدود 8 ـ 2 ساعت و طول مدت اثر ضدهيستامين آن 12 ـ 6 ساعت است. اين داروبه آهستگي از كليه و مدفوع و عمدتبه‌صورت متابوليت‌هاي غيرفعال دفع‌مي‌شود.
هشدارها: 1 ـ احتمال بروز سرگيجه،تسكين، اغتشاش شعور و كمي فشارخون‌در بيماران مسن وجود دارد. همچنين‌بروز علايم اكستراپيراميدال بخصوص‌پاركينسون، اختلال در نشستن، خوابيدن‌و درازكشيدن و ديكسينزي مداوم نيز دربيماران مسن بيشتر است. بخصوص اگرمقادير مصرف زياد باشند يا از شكل‌تزريقي دارو استفاده شود.
2 ـ در آسم حاد، وجود نشانه‌هاي بزرگي‌پروستات يا زمينه ابتلاي به احتباس ادرار،اغماء، زمينه ابتلاي گلوكوم با زاويه بسته‌و يرقان بايد با احتياط مصرف شود.
عوارض جانبي: خواب آلودگي، هيجان،عصبانيت، بي‌قراري، از دست دادن مهارت‌در انجام كار يا بي‌ثباتي، حركات پرشي‌عضلات سر و صورت، رعشه و تكان دادن‌دست‌ها، تاري ديد، كاهش هوشياري‌به‌ويژه در كودكان، خشكي دهان، احساس‌از حال رفتن (كمي فشار خون) و حساسيت‌به نور از عوارض جانبي دارو هستند.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمان‌پرومتازين با داروهاي كاهنده فشار خون‌با اثر مضعف CNS مانند كلونيدين و متيل‌دوپا، سولفات منيزيم تزريقي، داروهاي‌ضد افسردگي سه حلقه‌اي، داروهاي‌بيهوش كننده، باربيتورات‌ها و داروهاي‌مخدر، داروهاي مهاركننده‌مونوآمينواكسيداز (MAO)، از جمله‌فورازوليدن و پروكاربازين ممكن است‌موجب تشديد آثار مضعف CNS اين‌داروها يا پرومتازين گردد. مصرف‌همزمان با ساير داروهايي كه باعث ايجادواكنش‌هاي اكستراپيراميدال مي‌شوند، ازجمله هالوپريدول، متوكلوپراميد، سايرفنوتيازين‌ها و تيوگزانتين‌ها ممكن است‌شدت و دفعات بروز واكنش‌هاي‌اكستراپيراميدال را افزايش دهد. مصرف‌همزمان لوودوپا با پرومتازين ممكن است‌اثرات ضد پاركينسوني لودوپا را به علت‌مسدود شدن گيرنده‌هاي دوپامين در مغزمهار كند آثار آلفا ـ آدرنرژيك اپي‌نفرين درصورت مصرف همزمان با پرومتازين‌ممكن است مهار شود. مصرف همزمان‌بروموكريپتين با پرومتازين ممكن است‌موجب افزايش غلظت سرمي پرولاكتين‌شود و با اثر بروموكريپتين تداخل كند.مصرف همزمان پرومتازين با داروهاي‌ضد تيروئيد ممكن است خطر بروزآگرانولوسيتوز را افزايش دهد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ براي به حداقل‌رسانيدن تحريك گوارشي، شكل خوراكي‌اين دارو همراه با غذا، آب يا شير مصرف‌شود.
2 ـ در صورت مصرف دارو براي‌پيشگيري از بيماري مسافرت بايد حداقل30 دقيقه يا ترجيح 2 ـ 1 ساعت قبل ازمسافرت مصرف شود.
3 ـ احتمال بروز خشكي دهان با مصرف‌اين دارو وجود دارد.
4 ـ درمان با پرومتازين بايد 2 ـ 1 هفته قبل‌از زايمان قطع شود تا از بروز يرقان وعلايم اكستراپيراميدال در نوزاد جلوگيري‌شود.
مقدار مصرف
خوراكي:
بزرگسالان: 25 ميلي‌گرم در موقع خواب ودر صورت نياز تا 50 ميلي‌گرم مصرف‌مي‌شود.
كودكان: در كودكان 5 ـ 1 ساله، 20 ـ 15ميلي گرم و در كودكان 10 ـ 5 ساله،
25 ـ 20 ميلي‌گرم در موقع خواب مصرف‌مي‌شود.
تزريقي:
بزرگسالان: 50 ـ 25 ميلي‌گرم و حداكثر تا100 ميلي‌گرم، تزريق مي‌شود. در موارداورژانس 50 ـ 25 ميلي‌گرم و حداكثر 100ميلي‌گرم تزريق آهسته وريدي مي‌شود.
كودكان: در كودكان 10 ـ 5 ساله
12/5 ـ 6/25 ميلي‌گرم تزريق عضلاني‌مي‌شود.
TERFENADINE
موارد مصرف: ترفنادين براي جلوگيري ازعلايم ناشي از حساسيت، مانند تب يونجه‌و كهير بكار برده مي‌شود.
مكانيسم اثر: اثر ضد آلرژي اين دارو
ناشي از رقابت آن با هيستامين براي‌اتصال به گيرنده‌هاي H1 است و به اين‌ترتيب از بروز اثرات هيستامين جلوگيري‌مي‌كند.
فارماكوكينتيك: ترفنادين بخوبي از دستگاه‌گوارش جذب مي‌گردد. به مقدار زياد بهپروتئينهاي پلاسما متصل مي‌شود وبه‌صورت متابوليت در ادرار و مدفوع دفع‌مي‌گردد.
موارد منع مصرف: در صورت وجودآريتمي قلبي نبايد مصرف گردد.
هشدارها: 1 ـ احتمال بروز آريتمي قلبي بامقادير مصرف زياد وجود دارد.
2 ـ از مصرف همزمان با داروهاي كاهنده‌پتاسيم خون بايد خودداري گردد.
3 ـ در مصرف همزمان با داروهاي‌ايجادكننده آريتمي احتياط شود.
عوارض جانبي: مهمترين عارضه جانبي اين‌دارو احتمال بروز آريتمي قلبي است. اثرات‌تسكيني و ضدموسكاريني آن بسيار كم‌است و معمولا با مقادير مصرف زياد ديده‌مي‌شود.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمان باداروهاي مهاركننده آنزيم‌هاي كبدي مانندكتوكونازول، اريترومايسين و سايرايميدازولهاي ضد قارچ احتمال آريتمي‌قلبي را افزايش مي‌دهد. استفاده از تركيبات‌ضد آريتمي، ضد جنون و ضد افسردگي‌سه حلقه‌اي اثر آريتمي‌زايي اين دارو راافزايش مي‌دهد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ در صورت بروزآريتمي قلبي مصرف دارو قطع گرديده و به‌پزشك مراجعه شود.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: در تب يونجه و رينيت آلرژيك‌روزي 60 ميلي‌گرم و در صورت لزوم‌حداكثر تا 120 ميلي‌گرم مصرف مي‌گردد.در حساسيت پوستي 120 ميلي‌گرم در يك‌يا دو نوبت در روز مصرف مي‌شود.
كودكان: در كودكان 6 ـ 3 سال 15 ميلي‌گرم‌دو بار در روز و در كودكان 12 ـ 6 سال 30ميلي‌گرم دو بار در روز مصرف مي‌شود.
ACICLOVIR
موارد مصرف: آسيكلووير در درمان وپيشگيري تبخال ناشي از ويروس هرپس،مننژيت ناشي از ويروس هرپس، پيشگيري‌و درمان زونا و در درمان عفونت ناشي ازواريسلا (آبله مرغان) مصرف مي‌شود.
مكانيسم اثر: آسيكلووير ساخت DNAويروس را مهار مي‌كند. اين عمل از طريق‌تبديل آسيكلووير به آسيكلوويرتري‌فسفات و تداخل با آنزيم DNA پليمرازويروس صورت مي‌گيرد.
فارماكوكينتيك: جذب خوراكي آسيكلوويرحدود 20% است و به مقدار وسيع درمايعات و بافت‌هاي بدن منتشر مي‌شود.بيشترين غلظت آن در كليه، كبد و روده‌يافت مي‌شود. غلظت آن در CNS حدود50% غلظت پلاسمايي آن است. متابوليسم‌آن كبدي است و به‌طور عمده از طريق كليه‌دفع مي‌شود. جذب پوستي دارو ناچيزاست.
هشدارها: درصورت‌وجوددهيدراتاسيون،اختلال كار كليه يا اختلالات نورولوژيك‌بايد با احتياط فراوان مصرف شود.
عوارض جانبي: فلبيت يا التهاب در محل‌تزريق از عوارض جانبي مهم و نسبتشايع آسيكلووير تزريقي است. امكان‌بروز عوارض كليوي بخصوص بعد ازتزريق سريع دارو وجود دارد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ تبخال تناسلي از راه‌مقاربت قابل انتقال است و مصرف‌آسيكلووير مانع از انتقال نمي‌شود. ازاين‌رو حتي اگر بيمار علايمي نداشته باشد،بايد از مقاربت خودداري گردد.
2 ـ مصرف آسيكلووير در عفونت ساده‌آبله مرغان در كودكان داراي سيستم‌ايمني سالم توصيه نمي‌شود.
3 ـ درمان با آسيكلووير بايد بلافاصله پس‌از مشاهده اولين علايم عفونت تبخالي آغازشود.
4 ـ شكل تزريقي دارو بايد به‌صورت‌انفوزيون وريدي مصرف شود. داروحداقل بايد طي يكساعت انفوزيون شود.
5 ـ از تزريق عضلاني و زيرجلدي شكل‌تزريقي بايد خودداري شود.
6 ـ هنگام مصرف دارو، جهت جلوگيري ازبروز عوارض كليوي، بايد به مقدار كافي‌مايعات مصرف شود.
7 ـ ناحيه ضايعه ديده بايد به‌صورت‌خشك و تميز نگهداري شده و براي‌جلوگيري از آلوده كردن ساير نقاط بدن ياانتقال عفونت به ديگران، هنگام مصرف‌كرم دارو بايد از دستكش پلاستيكي‌استفاده گردد.
مقدار مصرف
خوراكي:
بزرگسالان: در درمان تبخال تناسلي‌مقدار 200 ميلي‌گرم هر 4 ساعت يكبارهنگام بيداري، 5 بار در روز و به مدت 10روز مصرف مي‌شود. براي درمان متناوب‌عفونت‌هاي عودكننده، همين مقدار به مدت5 روز مصرف مي‌شود. براي درمان‌فرونشاننده طولاني مدت عفونت‌عودكننده، مقدار 400 ميلي‌گرم دو بار درروز يا 200 ميلي‌گرم 5 ـ 3 بار در روز به‌مدت حداكثر 12 ماه مصرف مي‌شود. دردرمان زونا 800 ميلي‌گرم هر 4 ساعت‌هنگام بيداري، 5 بار در روز به مدت 10 ـ 7روز مصرف مي‌شود. در درمان تبخال‌مخاطي ـ جلدي در بيماران مبتلا به ضعف‌سيستم ايمني مقدار 400 ـ 200 ميلي‌گرم 5بار در روز و به مدت 10 روز مصرف‌مي‌شود. در پيشگيري از اين نوع عفونت،مقدار 400 ميلي‌گرم هر 12 ساعت مصرف‌مي‌شود. در درمان آبله مرغان، 800 ميلي‌گرم 4 بار در روز به مدت 5 روز مصرف‌مي‌شود. در صورت وجود اختلال در كاركليه مقدار مصرف بايد كاهش يابد.
كودكان: در كودكان 12 ـ 2 سال در درمان‌آبله مرغان 20mg/kg تا حداكثر 800ميلي‌گرم در هر بار مصرف 4 بار در روزبه مدت 5 روز مصرف مي‌شود.
تزريقي:
بزرگسالان: در درمان تبخال تناسلي اوليه‌شديد، مقدار 5mg/kg سه بار در روز
به مدت 5 روز انفوزيون وريدي مي‌شود.در عفونت تبخال مخاطي ـ جلدي دربيماران مبتلا به ضعف سيستم ايمني،مقدار 10mg/kg ـ 5 سه بار در روز و
به مدت 10 ـ 7 روز انفوزيون وريدي‌مي‌شود. در درمان آنسفاليت ناشي ازويروس هرپس، 10mg/kg سه بار در روزبه مدت 10 روز و در درمان زونا دربيماران مبتلا به ضعف سيستم ايمني،همين مقدار به مدت 7 روز انفوزيون‌وريدي مي‌گردد. مقدار مصرف در
بيماران مبتلا به عيب كار كليه
بايد تعديل گردد. حداكثر مقدار
مصرف در بزرگسالان 30mg/kg يا1/5g/m2 است.
كودكان: مقدار مصرف در درمان تبخال‌تناسلي اوليه شديد در كودكان تا 12 سال،250mg/m2 سه بار در روز به مدت 5 روزبه‌صورت انفوزيون وريدي مي‌باشد. دردرمان تبخال جلدي ـ مخاطي در كودكان‌مبتلا به ضعف سيستم ايمني، همين مقداربه مدت 7 روز انفوزيون وريدي مي‌شود.در درمان آنسفاليت ناشي از ويروس‌هرپس 500mg/m2 هر 8 ساعت به مدت 10روز انفوزيون مي‌شود. در درمان زونا دربيماران مبتلا به ضعف سيستم ايمني500mg/m2 سه بار در روز و به مدت 7روز و در عفونت تبخال منتشر در نوزادان10mg/kg سه بار در روز به مدت 14 ـ 10روز انفوزيون وريدي مي‌شود. مقدارمصرف در كودكان بالاي 12 سال مانندبزرگسالان است.
CYCLOPHOSPHAMIDE
موارد مصرف: سيكلوفسفاميد در درمان‌لوسمي لنفوبلاستيك حاد، لوسمي‌مونوسيتيك حاد، لوسمي ميلوژنوس حاد،لوسمي گرانولوسيتيك مزمن،آدنوكارسينوماي تخمدان، سرطان پستان،سرطان ريه، سرطان آندومتر،ميلوم‌مولتيپل، انواع لنفوما و در تومورويلمز بكار مي‌رود و به عنوان داروي‌كمكي جهت كاهش فعاليت سيستم ايمني‌بدن براي جلوگيري از پس زدن پيوند،سندروم نفروتيك، آرتريت روماتوئيد ولوپوس اريتماتوز بكار مي‌رود.
مكانيسم اثر: يكي از متابوليتهاي‌سيكلوفسفاميد همانند داروهاي آلكليه‌كننده عمل مي‌كند. اثر سلول‌كش آن عمدتناشي از ايجاد اتصال بين دو رشته‌مولكولي DNA و نيز RNA و همچنين مهارساخت پروتئين است.
فارماكوكينتيك: سيكلوفسفاميد بخوبي ازدستگاه گوارش جذب مي‌گردد. به مقدارمحدودي از سد خوني، مغزي عبور مي‌كند.متابوليسم آن كبدي است و پس از آن به‌متابوليت‌هاي فعال تبديل و نهايت از طريق‌كليه دفع مي‌گردد.
عوارض جانبي: عوارضي كه بطور معمول‌اين دارو از خود نشان مي‌دهد شامل‌لكوپني و يا عفونت كه معمولا بدون علامت‌مي‌باشد. بدليل اثر كاهنده بر روي غددجنسي احتمال بروز اختلال در دوران‌قاعدگي وجود دارد كه پس از قطع دارورفع مي‌گردد. لكوپني نيز معمولا 17-21روز پس از قطع دارو بهبود مي‌يابد.
تداخلهاي داروئي: سيكلو فسفاميد اگرهمزمان با آلوپورينول و يا كل شي‌سين‌استفاده شود ممكن است غلظت اسيداوريك خون را بالا ببرد. سيكلوفسفاميد درصورت مصرف همزمان با داروهاي ضدانعقاد خوراكي، ممكن است فعاليت اين‌داروها را به علت كاهش ساخت كبدي‌فاكتورهاي پيش‌انعقادي و تداخل با تشكيل‌پلاكت‌ها، افزايش دهد.
مصرف همزمان سيكلو فسفاميد همراه‌سيتارابين باعث بروز خطر كارديوميوپاتي مي‌گردد. استفاده همزمان آن باداروهاي ديگر مضعف سيستم ايمني ممكن‌است به توسعه عفونت و يا سرطان‌بيانجامد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ در صورت بروزخونريزي حتم بايد دارو قطع گردد.
2 ـ در صورت كاهش لكوسيتها و پلاكت‌هادارو بايد قطع گردد تا سطح خوني آنها به‌حد قابل قبولي برسد و سپس مي‌توان دارورا در صورت لزوم با مقدار كمتري تجويزنمود.
3 ـ بيمار بايد براي جلوگيري از خطرعارضه كليوي ناشي از افزايش‌اسيداوريك مايعات زياد مصرف كند.
مقدار مصرف
خوراكي:
بزرگسالان: به عنوان ضد سرطان به‌مقدار mg/kg/day 1-5 مصرف مي‌شود.بعنوان كاهنده ايمني در درمان آرتريت‌روماتوئيد، مقدار mg/kg/day 1/5-2 دارومي‌تواند تا مقدار mg/kg/day 3 افزايش پيداكند.
كودكان: به عنوان ضد نئوپلاسم مقدارشروع mg/kg/day 2-8 در مقادير منقسم‌بمدت شش روز يا بيشتر و مقدارنگهدارنده mg/day 2/5 دو بار در هفته‌مي‌باشد. در سندرم نفروتيك به عنوان‌كاهنده ايمني mg/kg/day 2/5-3 مصرف‌مي‌شود.
تزريقي:
بزرگسالان: به عنوان ضد سرطان مقدارmg/kg 40-50 طي 2-5 روز تزريق‌مي‌شود. مقدار مصرف نگهدارنده آن نيزدر حدود mg/day 10-15 هر 7-10 روز ويا mg/day 3/5 دو بار در هفته بصورت‌وريدي است.
كودكان: بعنوان ضد سرطان مقدارmg/kg/day 2-8 در مقادير منقسم بمدت
6 روز يا بيشتر تزريق وريدي مي‌شود.مقدار نگهدارنده mg/day 15 - 10 هر
10 - 7 روز يا mg/kg 30 هر 4 - 3 هفته‌يكبار يا پس از بازگشت فعاليت مغز
استخوان به حالت عادي است.
مكانيسم اثر: سيتارابين يك آنتي متابوليت‌است و در چرخه سلولي بطور اختصاصي‌در مرحله تقسيم سلولي عمل مي‌كند وباعث مهار ساخت DNA و تا حد كمي RNAو پروتئين مي‌گردد.
فارماكوكينتيك: پس از تزريق وريدي مقدارمتوسطي از اين دارو از سد خوني ـ مغزي‌عبور مي‌كند. متابوليسم آن كبدي بوده ودفع آن عمدت كليوي است.
عوارض جانبي: عوارض جانبي سيتارابين‌بجز تهوع و استفراغ در صورت انفوزيون‌وريدي افزايش مي‌يابند. عوارض شايع‌شامل تب، لرز و يا گلو درد ناشي از كمبودگويچه‌هاي سفيد و عفونت است. همچنين‌خونريزي و كبودي غيرعادي ناشي ازكمي پلاكت‌ها است.
تداخلهاي داروئي: در صورت مصرف‌همزمان با آلوپورينول و كل شي‌سين نيازبه تنظيم مقدار دارو مي‌باشد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ شروع درمان باسيتارابين بايد در بيمارستان و تحت نظرپزشك متخصص انجام گيرد.
2 ـ مقدار مصرف بيشتر سيتارابين وتزريق سريع وريدي بجاي دفعات بيشتر وزمان آهسته‌تر تزريق استفراغ و تهوع‌بيشتري توليد مي‌كند اما عوارض خوني آن‌كمتر است.
3 ـ مصرف زياد مايعات از تجمع‌اسيداوريك در كليه جلوگيري مي‌كند.
مقدار مصرف: در درمان لوسمي‌ميلوسيتيك حاد و اريترولوسمي، به عنوان‌مقدار شروع mg/kg/day 3 از راه وريدي(بصورت انفوزيون پيوسته طي 24 ساعت‌يا در مقادير منقسم بصورت تزريق سريع‌وريدي) برااي 5-10 روز و به عنوان مقدارنگهدارند. mg/kg 1 از طريق زير جلدي 1-2بار در هفته تزريق مي‌شود. در درمان‌لوسمي مننژي 5-75 mg/m2 از اشكال قابل‌تزريق داخل نخاع دارو، در فواصل متفاوت‌از يكبار در روز بمدت 4 روز تا هر چهارروز يكبار داخل نخاع تزريق مي‌شود. اغلب30 mg/m2 هر چهار روز يكبار، تا جايي كه‌آزمايشات مايع مغزي ـ نخاعي طبيعي‌شوند، مصرف مي‌شود. پس از آن يك‌مقدار مصرف اضافي نيز تجويز مي‌گردد.
DACARBAZINE
موارد مصرف: داكاربازين در درمان‌ملانوم بدخيم و لنفوم‌هاي هوچكيني بكارمي‌رود و در درمان ساركوم‌هاي بافت نرم‌توصيه شده است.
مكانيسم اثر: داكاربازين در چرخه سلولي‌بطور غيراختصاصي عمل و ممكن است‌ساخت DNA و RNA را مهار كند.
فارماكوكينتيك: داكاربازين بميزان كم ازسد خوني ـ مغزي عبور مي‌كند. متابوليسم‌دارو كبدي است. نيمه عمر دارو 5 ساعت‌است كه در عيب كار كبد به 7/2 ساعت‌مي‌رسد. 40% داروي تزريق شده طي 6ساعت از كليه‌ها دفع مي‌شود.
هشدارها: 1 ـ در صورت بروز كاهش‌سلول‌هاي خون درمان را قطع تا ميزان‌لكوسيت‌ها و پلاكت‌ها به مقادير قابل قبول‌برگردد (يك هفته پس از قطع مصرف داروبه مقدار قابل قبول برمي‌گردد).
2 ـ مواد حاصل از تجزيه محلول‌داكاربازين (در اثر نور)، ممكن است باعث‌بروز عوارض جانبي سوزش و درد درناحيه تزريق، تهوع، استفراغ و مسموميت‌كبدي شود.
عوارض جانبي: كم‌خوني، آسيب‌بافتي ودرد وريد محل تزريق، كاهش گلبول‌هاي‌سفيد يا پلاكت‌هاي خون، آنافيلاكسي،مسموميت كبدي، استئوماتيت، كاهش‌اشتها و تهوع و استفراغ از عوارض جانبي‌مهم و نسبت شايع دارو مي‌باشند.
مقدار مصرف: در ملانوم بدخيم مقدارmg/kg/day 2-4/5 بمدت 10 روز بصورت‌وريدي هر 28 روز يكبار و يا تاmg/m2/day 250 بمدت 5 روز بصورت‌وريدي هر 21 روز يكبار مصرف مي‌شود.در لنفوم‌هاي هوچكيني، مقدار mg/m2/day150 بصورت وريدي بمدت 5 روز، همراه‌ديگر داروهاي ضد سرطان، كه هر 28 روزتكرار مي‌شود و يا تا 375 mg/m2 در روزاول، همراه با ديگر داروهاي ضد سرطان‌هر 15 روز يكبار مصرف مي‌شود.
داكاربازين بميزان mg/m2/day 850بصورت مقدار مصرف واحد هر 21-42روز يكبار نيز مصرف مي‌شود كه سميت‌خوني قابل ملاحظه‌اي ندارد، اما تهوع واستفراغ شديدي ممكن است ايجاد نمايد.
ISONIAZID
موارد مصرف: ايزونيازيد همراه با سايرداروهاي ضد سل در درمان سل و به‌تنهايي براي پيشگيري از بروز اين بيماري‌مصرف مي‌شود.
مكانيسم اثر: ايزونيازيد يك آنتي‌بيوتيك‌باكتريواستاتيك است كه به نظر مي‌رسد باتداخل در سنتز ديواره سلولي موجب مرگ‌باكتري مي‌شود.
فارماكوكينتيك: اين دارو از راه خوراكي به‌خوبي جذب مي‌شود، اما ممكن است درعبور اول از كبد متابوليزه شود. جذب وفراهمي زيستي اين دارو در صورت‌مصرف همزمان با غذا ممكن است به مقدارقابل ملاحظه‌اي كاهش يابد. پس از جذب‌به‌طور گسترده در بافتها و مايعات بدن‌منتشر مي‌شود. اوج غلظت سرمي دارو
2 ـ 1 ساعت بعد از مصرف حاصل‌مي‌شود. نيمه عمر ايزونيازيد متغير وممكن است بين 5 ـ 0/5 ساعت باشد (به‌سرعت استيلاسيون دارو در كبد بستگي‌دارد). دفع دارو عمدت كليوي است.
موارد منع مصرف: اين دارو در صورت‌ابتلاي بيمار به نارسايي كبدي ناشي ازداروها، نبايد مصرف شود.
هشدارها: در صورت وجود عيب كار كبد،عيب كار كليه، استيلاسيون كند كبدي،صرع، سابقه سايكوز، اعتياد به الكل وپورفيري با احتياط فراوان مصرف شود.
عوارض جانبي: تهوع، استفراغ، نوريت‌محيطي با مصرف مقادير زياد، نوريت‌اپتيك، تشنج، حملات سايكوتيك،واكنش‌هاي حساسيت مفرط شامل تب،اريتم مولتي فرم، پورپورا وآگرانولوسيتوز، هپاتيت، سندرم شبه‌لوپوس ـ اريتماتوز سيستميك، پلاگر،زيادي قند خون و ژينكوماستي با مصرف‌اين دارو گزارش شده‌اند.
تداخلهاي دارويي: سميت ايزونيازيد براي‌كبد در صورت مصرف همزمان‌ايزوفلوران با اين دارو افزايش مي‌يابد.داروهاي آنتي‌اسيد جذب ايزونيازيد راكاهش مي‌دهند. در صورت مصرف‌همزمان اين دارو با سيكلوسرين خطرمسموميت CNSافزايش مي‌يابد.متابوليسم كاربامازپين، اتوسوكسيميد وفني‌توئين بوسيله ايزونيازيد مهار مي‌شودو از اينرو اثر اين داروها افزايش مي‌يابد.همچنين، در صورت مصرف همزمان‌كاربامازپين، سميت ايزونيازيد براي كبدافزايش مي‌يابد. متابوليسم ديازپام نيزتوسط اين دارو مهار مي‌شود. ايزونيازيداحتمالا غلظت پلاسمايي تئوفيلين راافزايش مي‌دهد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ بيمار يا اطرافيان وي‌را بايد از نظر تشخيص علايم اختلال كبدي‌آگاه ساخت و به بيمار يادآور شد، درصورت بروز علايم اين اختلال از جمله‌تهوع مداوم، استفراغ، بيحالي يا يرقان فورمصرف ايزونيازيد را قطع و به پزشك‌مراجعه كند.
2 ـ در صورت بروز تحريك گوارشي،مي‌توان اين دارو را با غذا مصرف كرد، امادر اين صورت جذب دارو كاهش خواهديافت.
مقدار مصرف: مقدار مصرف اين دارو دردرمان سل از راه خوراكي و عضلاني دررژيم‌هاي مختلف درماني در كليات‌داروهاي ضد سل ذكر شده است.
براي پيشگيري از بروز سل. دربزرگسالان 300mg/day و در كودكان10mg/kg/day (تا حداكثر 300 ميلي گرم) ازراه خوراكي يا تزريق عضلاني مصرف‌مي‌شود.
PYRAZINAMIDE
موارد مصرف: پيرازين آميد همراه با سايرداروهاي ضد سل در درمان اين بيماري‌مصرف مي‌شود.
مكانيسم اثر: اين آنتي‌بيوتيك بسته به‌غلظت و حساسيت ارگانيسم‌باكتريواستاتيك يا باكتريسيد مي‌باشد.مكانيسم اثر اين دارو بخوبي شناخته نشده‌است.
فارماكوكينتيك: اين دارو از راه خوراكي‌بخوبي جذب مي‌شود و پس از جذب دراغلب بافتها و مايعات بدن منتشر مي‌شود.پيرازين آميد در كبد به متابوليت فعال‌خود، هيدروليز مي‌شود. غلظت سرمي‌دارو 2 ـ 1 ساعت و غلظت سرمي متابوليت‌آن 5 ـ 4 ساعت پس از مصرف به اوج خودمي‌رسد. نيمه عمر دارو 9/5 ساعت و نيمه‌عمر متابوليت آن 12 ساعت است كه درصورت نارسايي مزمن كليه به ترتيب تا 26و 22 ساعت ممكن است افزايش يابند. دفع‌اين دارو كليوي است.
موارد منع مصرف: در صورت وجود آسيب‌كليوي و پورفيري نبايد مصرف شود.
هشدارها: در صورت وجود عيب كار كبد،عيب كار كليه، ديابت و نقرس، اين دارو بايدبا احتياط فراوان مصرف شود. پيگيري‌كار كبد در طول درمان با اين دارو توصيه‌مي‌شود.
عوارض جانبي: تب، بي‌اشتهايي، بزرگ‌شدن كبد، يرقان و نارسايي كبد، عوارض‌مهم اين دارو هستند.
نكات قابل توصيه: بيمار يا اطرافيان وي رابايد از نظر تشخيص علايم اختلال كبدي‌آگاه ساخت و به بيمار يادآور شد كه درصورت بروز علايم اين اختلال از جمله،تهوع مداوم، استفراغ، بيحالي و يرقان،فور مصرف دارو را قطع و به پزشك‌مراجعه كند.
مقدار مصرف: مقدار مصرف اين دارو دردرمان سل در بخش كليات داروهاي ضدسل ذكر شده است.
RIFAMPIN (RIFAMPICIN)
موارد مصرف: ريفامپين به همراه سايرداروهاي ضد سل در درمان اين بيماري‌مصرف مي‌شود. همچنين، اين دارو همراه‌با ساير داروها در درمان عفونتهاي حاداستافيلوكوكي و جذام وعفونتهاي آتيپيك‌ناشي از انواع ميكوباكتريم و نيز درپيشگيري از مننژيت مننگوكوكي و عفونت‌ناشي از هموفيلوس آنفلوانزا مصرف‌مي‌شود.
مكانيسم اثر: ريفامپين يك آنتي‌بيوتيك باطيف اثر گسترده و باكتريسيد مي‌باشد كه‌از طريق مهار RNA باكتريايي اثر خود رااعمال مي‌نمايد.
فارماكوكينتيك: اين دارو به خوبي از راه‌خوراكي جذب مي‌شود و پس از جذب دراغلب بافتها و مايعات بدن منتشر مي‌شود.غلظت سرمي دارو 4 ـ 1/5 ساعت بعد ازمصرف خوراكي به اوج خود مي‌رسد.ريفامپين در كبد متابوليزه مي‌شود. نيمه‌عمر دارو 5 ـ 3 ساعت است كه پس ازمصرف مكرر به 3 ـ 2 ساعت كاهش‌مي‌يابد. دفع اين دارو عمدت از راه صفرا ومدفوع است و دارو وارد چرخه روده‌اي ـكبدي نيز مي‌شود. تقريب 15 ـ 6 درصددارو به‌صورت تغيير نيافته و 15 درصدبه‌صورت متابوليت فعال از طريق ادراردفع مي‌شود.
موارد منع مصرف: در صورت ابتلاي بيماربه يرقان و پورفيري نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ مقدار مصرف دارو درصورت وجود عيب كار كبد بايد كاهش‌داده شود.
2 ـ در صورت ابتلاي بيمار به اختلالات‌كبدي و در صورت درمان دراز مدت انجام‌آزمونهاي كار كبد به‌طور ادواري توصيه‌مي‌شود.
3 ـ در صورت ابتلاي بيمار به عيب كاركليه (در صورتي كه دارو به مقداري بيش‌از 600mg/day مصرف مي‌شود)، اين داروبايد با احتياط فراوان مصرف شود.
عوارض جانبي: عوارض جانبي شامل‌بي‌اشتهايي، تهوع، استفراغ و اسهال، تغييررنگ ادرار و ترشحات بدن به نارنجي،عوارضي با علايم آنفلوانزا شامل لرز، تب،سرگيجه و درد استخوان، كلاپس و شوك،كم خوني هموليتيك، نارسايي حاد كليه،پورپوراي ترومبوسيتوپنيك، تغيير درعملكرد كبد، يرقان، برافروختگي، كهير وبثورات جلدي مي‌باشد.
تداخلهاي دارويي: ريفامپين متابوليسم‌بسياري از داروها را افزايش مي‌دهد ومنجر به كاهش اثر يا كاهش غلظت‌پلاسمايي آنها مي‌شود.
نكات قابل توصيه: 1 ـ بايد به بيماران‌توصيه نمود در صورت استفاده ازقرصهاي جلوگيري كننده از بارداري درطول درمان با اين دارو، حتم از سايرروشهاي جلوگيري از بارداري نيزاستفاده نمايند.
2 ـ در صورت مصرف ريفامپين احتمال‌تغيير رنگ لنزهاي نرم وجود دارد.
3 ـ در صورت قطع مصرف دارو، مصرف‌آن را بايد مجدد با مقدار كم آغاز كرد وبتدريج مقدار مصرف آن را افزايش داد. درصورت بروز عوارض جانبي جدي، بايدمصرف دارو را براي هميشه قطع كرد.
4 ـ بيمار يا اطرافيان وي را بايد
از نظر تشخيص علايم اختلال كبدي آگاه‌ساخت و به بيمار يادآور شد در صورت‌بروز علايم اين اختلال از جمله، تهوع‌مداوم، استفراغ، بيحالي و يرقان فورمصرف دارو را قطع و به پزشك مراجعه‌كند.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: مقدار مصرف ريفامپين از راه‌خوراكي يا تزريق وريدي در درمان‌عفونتهاي استافيلوكوكي همراه با سايرداروها 1/2g/day ـ 0/6 در 4 ـ 2 مقدارمنقسم مي‌باشد. مقدار مصرف اين دارو دردرمان سل در بخش كليات داروهاي ضدسل ذكر شده است.
مقدار مصرف اين دارو در درمان جذام600 ميلي‌گرم يكبار در ماه (450 ميلي‌گرم‌براي بيماران با وزن كمتر از 35كيلوگرم)از راه خوراكي يا تزريق وريدي‌است. براي پيشگيري از مننژيت‌مننگوكوكي 600 ميلي‌گرم هر 12 ساعت‌براي 2 روز، از راه وريدي و 600 ميلي گرم‌يكبار در روز براي 4 روز از راه خوراكي‌مصرف مي‌شود. همچنين، براي پيشگيري‌از عفونت ناشي از هموفيلوس انفلوانزا(نوع b) 600 ميلي‌گرم يكبار در روز براي 4روز از راه خوراكي مصرف مي‌شود.
كودكان: مقدار مصرف اين دارو در درمان‌سل در بخش كليات داروهاي ضد سل ذكرشده است. در نوزادان با سن كمتر ازيكماه، براي پيشگيري از عفونت‌مننگوكوكي 5mg/kg هر 12 ساعت به مدت2 روز از راه خوراكي يا وريدي مصرف‌مي‌شود.
براي پيشگيري از عفونت هموفيلوس‌آنفلوانزا 10mg/kg/day به مدت 4 روز ازراه خوراكي مصرف مي‌شود. در كودكان‌با سن بيشتر از يكماه، براي پيشگيري ازعفونت مننگوكوكي، 10mg/kg هر 12ساعت به مدت 2 روز از راه خوراكي ياوريدي مصرف مي‌شود. براي پيشگيري‌از عفونت هموفيلوس آنفلوانزا،20mg/kg/day به مدت 4 روز از راه‌خوراكي مصرف مي‌شود. حداكثر مقدارمصرف در روز، 600 ميلي گرم مي‌باشد.
STREPTOMYCIN
موارد مصرف: اين دارو همراه با سايرداروهاي ضد سل، در درمان سل مصرف‌مي‌شود. همچنين در درمان بروسلوز،گرانولوما اينگوئينال، طاعون و تولارمي‌مصرف مي‌شود.
عوارض جانبي: آسيب‌بخش حلزوني گوش،مسموميت برگشت‌پذير كليه، بندرت كاهش‌منيزيم خون به‌ويژه در مصرف طولاني‌مدت دارو، كوليت پسودوممبران وهمچنين واكنش‌هاي حساسيت مفرط وپارستزي دهان از عوارض احتمالي اين‌دارو هستند.
تداخلهاي دارويي: در صورت مصرف‌همزمان سفالوسپورين‌ها (به‌ويژه‌سفالوتين)، آمفوتريسين، سيكلوسپورين‌و داروهاي سيتوتوكسيك، خطر بروزمسموميت كليوي (و احتمالا مسموميت‌گوشي) افزايش مي‌يابد. مصرف همزمان‌استرپتومايسين با نئوستيگمين وپيريدوستيگمين، اثر اين داروهاي‌كولينرژيك را كاهش مي‌دهد. مصرف‌همزمان استرپتومايسين با داروهاي‌مسدد عصب ـ عضله ممكن است موجب‌ضعف بيشتر عضلات اسكلتي، ضعف‌تنفس و حتي آپنه شود. خطر بروزمسموميت گوشي در صورت مصرف بااسترپتومايسين با داروهاي مدر گروه‌حلقه لوپ ممكن است افزايش يابد. ازمصرف همزمان اين دارو با كاپرئومايسين‌بايد خودداري كرد، زيرا خطر بروزمسموميت گوشي و كليوي و انسداد عصب‌ـ عضله ممكن است افزايش يابد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ دوره درمان سل‌ممكن است 2 ـ 1 سال يا حتي بيشتر طول‌بكشد. با وجود اين، در صورت بروز علايم‌مسموميت با اين دارو، مصرف آن بايدقطع شود.
2 ـ محل تزريق دارو در هر بار تزريق بايدعوض شود. تزريق غلظتهاي بيش از500mg/ml توصيه نمي‌شود.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: در درمان سل، به همراه باساير داروهاي ضد سل، 1g/day از راه‌عضلاني تزريق مي‌شود. اين مقدار بايد درحداقل زمان ممكن از نظر باليني به يك گرم3 ـ 2 بار در هفته كاهش يابد. در درمان‌ساير عفونتهاي باكتريايي، همراه با سايرداروها، 1 ـ 0/25 گرم هر 6 ساعت و دردرمان طاعون 1 ـ 0/5 گرم هر 6 ساعت‌تزريق عضلاني مي‌شود. در درمان‌تولارمي 500 ـ 250 ميلي‌گرم هر 6 ساعت‌به مدت 10 ـ 7 روز تزريق عضلاني‌مي‌شود.
كودكان: در درمان سل، به همراه سايرداروهاي ضد سل، 20mg/kg/day و دردرمان ساير عفونتهاي باكتريايي،10mg/kg ـ 5 هر 6 ساعت تزريق عضلاني‌مي‌شود.
AMINOGLYCOSIDES
GENTAMICIN AMIKACIN
PAROMOMYCIN NEOMYCIN
TOBRAMYCIN
اين گروه از آنتي‌بيوتيك‌ها شامل‌آميكاسين، جنتامايسين، نئومايسين،استرپتومايسين و توبرامايسين مي‌شود.تمام اين آنتي‌بيوتيك‌ها باكتريسيد هستندو بر روي بعضي از باكتري‌هاي گرم مثبت‌و اغلب باكتري‌هاي گرم منفي موثرمي‌باشند. آميكاسين، جنتامايسين وتوبرامايسين بر روي پسودوموناس‌آئروژينوزا و استرپتومايسين بر روي‌مايكوباكتريوم توبركولوزيس موثرهستند. امروزه استرپتومايسين فقط براي‌درمان سل در نظر گرفته مي‌شود.
آمينوگليكوزيدها از راه دستگاه گوارش‌جذب نمي‌شوند (اگر چه احتمال جذب دارودر صورت وجود بيماري التهابي روده يادر عيب كار كليه افزايش مي‌يابد) و به همين‌دليل در درمان عفونتهاي سيستميك‌به‌صورت تزريقي مصرف مي‌شوند.
جذب اين داروها پس از تزريق عضلاني‌سريع و كامل است. آمينوگليكوزيدها ازراه پوست نيز جذب مي‌شوند. پس از جذب‌در اغلب بافتها و مايعات بدن منتشرمي‌شوند و بيشترين غلظت را در ادراردارند. غلظت سرمي اين داروها 1/5 ـ 0/5ساعت پس از تزريق عضلاني و 30 و
15 دقيقه به ترتيب پس از انفوزيون وريدي30 دقيقه‌اي و يك ساعته به اوج خودمي‌رسد. دفع اين داروها عمدت به‌صورت‌كليوي است و در صورت وجود عيب كاركليه ممكن است در بدن تجمع يابند.
نيمه عمر آمينوگليكوزيدها 4 ـ 2 ساعت‌است كه در صورت عيب كار كليه ممكن‌است تا 100 ساعت نيز افزايش يابد.
اغلب عوارض جانبي آمينوگليكوزيدهاوابسته به مقدار مصرف هستند و از اينرو،در تنظيم مقدار مصرف آنها بايد دقت كردو در صورت امكان نبايد دوره درمان رابيش از 7 روز ادامه داد. مهمترين عوارض‌اين داروها مسموميت گوشي و تا اندازه‌اي‌مسموميت كليوي است. اين عوارض‌عموم در افراد كهنسال يا بيماران مبتلا به‌عيب كار كليه شايعتر هستند. در صورت‌ابتلاي بيمار به عيب كار كليه (يا ايجادغلظت پلاسمايي زياد دارو پس از مصرف‌هر دوز)، فاصله بين دفعات مصرف داروبايد افزايش يابد. اگر عيب كار كليه شديدباشد، مقدار مصرف دارو را نيز بايد كاهش‌داد.
آمينوگليكوزيدها ممكن است انتقال‌پيامهاي عصبي ـ عضلاني را مختل سازندو نبايد براي بيماران مبتلا به مياستني گراوتجويز شوند. تجويز مقادير زياد اين‌داروها در حين عمل جراحي ممكن است‌موجب بروز سندرم زودگذر مياستني‌گراو در بيماران با عملكرد طبيعي عصب ـعضله شود.
مصرف همزمان آمينوگليكوزيدها باداروهاي مدر بالقوه سمي براي گوش(مانند فوروسمايد و اسيد اتاكرينيك)ممنوع است و در صورت لزوم مصرف‌همزمان هر دو دارو، بايد فاصله بين‌مصرف آنها را تا حد امكان افزايش
داد.
در صورت لزوم مصرف همزمان‌آمينوگليكوزيدها با آنتي‌بيوتيك‌هاي بتا ـلاكتام (پني‌سيلين‌ها و سفالوسپورين‌ها) ازمخلوط كردن دو دارو بايد خودداري كرد،چرا كه هر دو دارو تا حد زيادي بي‌اثرخواهند شد. در اينگونه موارد، دو دارو رابايد جداگانه و در دو نقطه تزريق كرد.همچنين، نبايد دو دارو را در يك محلول‌انفوزيون مخلوط كرد.
عوارض جانبي: آسيب بخش حلزوني گوش،مسموميت برگشت‌پذير كليه، بندرت كاهش‌منيزيم خون به‌ويژه در مصرف طولاني‌مدت و كوليت پسودوممبران از عوارض‌احتمالي اين دارو هستند.
تداخلهاي دارويي: در صورت مصرف‌همزمان آمينوگليكوزيدها باسفالوسپورين‌ها (به‌ويژه سفالوتين)،آمفوتريسين، سيكلوسپورين و داروهاي‌سيتوتوكسيك، خطر بروز مسموميت‌كليوي (و احتمالا مسموميت گوشي)افزايش مي‌يابد. مصرف همزمان‌آمينوگليكوزيدها با وانكومايسين خطربروز مسموميت گوشي و كليوي را افزايش‌مي‌دهد. مصرف همزمان آمينوگليكوزيدهابا نئوستيگمين و پيريدوستيگمين، اثر اين‌داروهاي كولينرژيك را كاهش مي‌دهد.مصرف همزمان آمينوگليكوزيدها باداروهاي مسدد عصب ـ عضله ممكن است‌موجب ضعف بيشتر عضلات اسكلتي،ضعف تنفس و حتي آپنه شود. خطر بروزمسموميت گوشي در صورت مصرف‌آمينوگليكوزيدها با داروهاي مدر گروه‌لوپ ممكن است افزايش يابد. از مصرف‌همزمان دو يا چند آمينوگليكوزيد با يكديگرو مصرف همزمان اين داروها باكاپرئومايسين بايد خودداري كرد، زيراخطر بروز مسموميت گوشي و كليوي وانسداد عصب ـ عضله ممكن است افزايش‌يابد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ از آنجا كه دفع‌آمينوگليكوزيدها عمدت كليوي است وغلظت اين داروها در ادرار زياد خواهد بود،بيمار بايد به اندازه كافي آب يا مايعات‌مصرف كند تا غلظت زياد دارو موجب‌آسيب به مجاري ادراري نشود.
2 ـ از آنجا كه احتمال تشكيل كمپلكس بين‌آميكاسين و ساير داروها وجود دارد،مخلوط كردن اين دارو با ساير داروها دريك محلول توصيه نمي‌شود.
مقدار مصرف:
بزرگسالان:
مقدار 5mg/kg هر 8 ساعت يا 7/5mg/kg هر12 ساعت به مدت 10 ـ 7 روز از راه‌عضلاني يا انفوزيون آهسته وريدي،تزريق مي‌شود. در عفونتهاي باكتريايي‌ساده مجاري ادراري، 250 ميلي گرم هر12 ساعت از راه عضلاني يا انفوزيون‌وريدي مصرف مي‌شود.
كودكان:
در نوزادان نارس، ابتدا 10mg/kg و سپس7/5mg/kg هر 24 ـ 18 ساعت به مدت
10 ـ 7 و روز در نوزادان، 10mg/kg وسپس 7/5mg/kg هر 12 ساعت به مدت 10ـ 7 روز تزريق عضلاني يا انفوزيون‌وريدي مي‌گردد.
عوارض جانبي: آسيب بخش حلزوني گوش،مسموميت برگشت‌پذير كليه، بندرت كاهش‌منيزيم خون به‌ويژه در مصرف طولاني‌مدت و كوليت پسودوممبران از عوارض‌احتمالي اين دارو هستند.
نكات قابل توصيه: اين دارو را مي‌توان بامعده خالي يا پس از غذا مصرف كرد.
مقدار مصرف: در بزرگسالان و كودكان، به‌منظور استريل كردن روده‌ها مقدارمصرف اين دارو 1 گرم هر 4 ساعت و دراغماي كبدي تا 4g/day در مقادير منقسم به‌مدت حداكثر 14 روز مي‌باشد.
PAROMOMYCIN
موارد مصرف: پارومومايسين يك‌آنتي‌بيوتيك آمينوگليكوزيد است كه از راه‌خوراكي در درمان عفونتهاي تك‌ياخته‌اي مانند آميبياز روده‌اي مصرف‌مي‌شود. اين دارو همچنين براي كاهش‌فلور ميكروبي روده پيش از عمل جراحي يادر اغماي كبد مصرف مي‌شود.
مكانيسم اثر: پارومومايسين يك‌آنتي‌بيوتيك آمينوگليكوزيد است كه برروي برخي از تك ياخته‌ها از جمله آميب وليشمانيا و كريپتوسپوريديم نيز مؤثراست.
فارماكوكينتيك: اين دارو از راه خوراكي‌جذب نمي‌شود و بدون تغيير از طريق‌مدفوع دفع مي‌گردد.
هشدارها: 1 ـ در صورت وجود ضايعات‌زخم دار روده‌اي، جذب اين دارو از طريق‌روده و به ميزان اندك امكان‌پذير است وممكن است موجب بروز عوارض جانبي‌دارو شود.
2 ـ مصرف مداوم يا مكرر آنتي‌بيوتيك‌هاممكن است موجب بروز مقاومت ميكروبي‌و رشد بيش از حد باكتري‌ها و قارچ‌هاي‌غيرحساس و در نتيجه بروز عفونتهاي‌ثانويه گردد.
3 ـ بين اين دارو و كانامايسين ونئومايسين مقاومت متقاطع وجود دارد.
عوارض جانبي: اين دارو بالقوه يك داروي‌سمي براي كليه و گوش است. مصرف‌مقادير زياد اين دارو ممكن است باعوارضي مانند تهوع، استفراغ، كرامپ‌شكمي و اسهال همراه باشد. مصرف‌طولاني مدت اين دارو ممكن است
موجب بروز استئاتوره و اسهال شديدشود.
نكات قابل توصيه: 1 ـ اين دارو را مي‌توان باغذا مصرف كرد.
2 ـ در صورت بروز وزوز گوش، عيب‌شنوايي يا سرگيجه، بايد به پزشك مراجعه‌شود.
مقدار مصرف: مقدار مصرف اين دارو دربزرگسالان و كودكان در درمان آميبيازروده‌اي 30mg/kg/day ـ 20 در مقاديرمنقسم همراه با غذا، براي مدت 10 ـ 5 روزمي‌باشد. براي كاهش فلور ميكروبي روده‌در كبد، مقدار 4g/day در مقادير منقسم بافواصل زماني ثابت براي مدت 6 ـ 5 روزمصرف مي‌شود.
اشكال دارويي:
Capsule: 250mg (as sulfate)
Syrup: 125mg/5ml (as sulfate)
عوارض جانبي: آسيب بخش حلزوني گوش،مسموميت برگشت‌پذير كليه، بندرت كاهش‌منيزيم خون به‌ويژه در مصرف طولاني‌مدت و كوليت پسودوممبران از عوارض‌احتمالي اين دارو هستند.
تداخلهاي دارويي: در صورت مصرف‌همزمان آمينوگليكوزيدها باسفالوسپورين‌ها (به‌ويژه سفالوتين)،آمفوتريسين، سيكلوسپورين و داروهاي‌سيتوتوكسيك، خطر بروز مسموميت‌كليوي (و احتمالا مسموميت گوشي)افزايش مي‌يابد. مصرف همزمان‌آمينوگليكوزيدها با نئوستيگمين وپيريدوستيگمين، اثر اين داروهاي‌كولينرژيك را كاهش مي‌دهد. مصرف‌همزمان آمينوگليكوزيدها با داروهاي‌مسدد عصب ـ عضله ممكن است موجب‌ضعف بيشتر عضلات اسكلتي، ضعف‌تنفس و حتي آپنه شود. خطر بروزمسموميت گوشي در صورت مصرف‌آمينوگليكوزيدها با داروهاي مدر گروه‌حلقه لوپ ممكن است افزايش يابد. ازمصرف همزمان دو يا چند آمينوگليكوزيدبا يكديگر و مصرف همزمان اين داروها باكاپرئومايسين بايد خودداري كرد، زيراخطر بروز مسموميت گوشي و كليوي وانسداد عصب ـ عضله ممكن است افزايش‌يابد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ از آنجا كه احتمال‌تشكيل كمپلكس بين توبرامايسين و سايرداروها وجود دارد، مخلوط كردن اين داروبا ساير داروها در يك محلول توصيه‌نمي‌شود.
2 ـ تزريق زيرجلدي توبرامايسين بدليل‌دردناك بودن، توصيه نمي‌شود.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: مقدار مصرف اين دارو از راه‌تزريق عضلاني، تزريق آهسته وريدي ياانفوزيون وريدي mg/kg/day 3 در مقاديرمنقسم در فواصل 8 ساعت مي‌باشد. درعفونتهاي شديد، تا 5mg/kg/day در مقاديرمنقسم هر 8 ـ 6 ساعت مصرف مي‌شود.
كودكان: در نوزادان با سن تا يك هفته به‌مقدار 2mg/day هر 12 ساعت و در نوزادان‌با سن بيش از يك هفته و كودكان2/5mg/kg ـ 2 هر 8 ساعت تزريق عضلاني،تزريق آهسته وريدي يا انفوزيون وريدي‌مي‌شود.
