AMPHOTERICIN B
موارد مصرف: آمفوتريسين B در درمانآسپرژيلوز، بلاستوميكوز، كانديديازمنتشر، كوكسيديوئيدوميكوز،كريپتوكوكوز، اندوكارديت قارچي،كانديدياز داخلي چشم، هيستوپلاسموز،سالك، مننژيت قارچي، موكورميكوز،سپتي سمي قارچي، اسپوروتريكوزمنتشر، عفونتهاي قارچي دستگاه ادراريو مننگوآنسفاليت آميبي اوليه مصرفميشود.
مكانيسم اثر: اين دارو با اتصال بهاسترولهاي غشاي سلولي قارچ و تغيير درقابليت نفوذ اين غشاء و در نتيجه از دسترفتن پتاسيم و ملكولهاي كوچك از درونسلول، اثر ضد قارچي خود را اعمالميكند.
فارماكوكينتيك: آمفوتريسين B در ريه، كبد،طحال، كليه، غده فوق كليوي و عضلاتتوزيع شده و غلظت آن در مايعات جنب،صفاقي و پرده سينوويال و مايع زلاليهتقريب 75% غلظت پلاسمايي آن است. دفعاين دارو از راه كليه بسيار آهسته بوده وتقريب 40% دارو در مدت هفت روز دفعشده و حداقل تا 7 هفته پس از قطع مصرفدر ادرار يافت ميشود.
هشدارها: 1 ـ در صورت وجود عيب كاركليه بايد با احتياط فراوان مصرف
شود.
2 ـ مقدار مصرف تام بيش از 4g/day ممكناست منجر به بروز عيب دايمي كار كليهگردد.
عوارض جانبي: از عوارض شايعآمفوتريسين B كم خوني، كاهش پتاسيمخون، تب و لرز و تهوع و استفراغ، دردمعده، سردرد، كمي فشار خون، اختلال كاركليه، درد عضله و مفصل، كم خوني،مسموميت كليوي، اختلالات نورولوژيك وخوني، بثورات جلدي و ترومبوفلبيتميباشند.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمانآمفوتريسين B با داروهاي تضعيف كنندهفعاليت مغز استخوان، گليكوزيدهايديژيتال، مدرهاي كاهنده پتاسيم وداروهاي با سميت كليوي باعث تشديدعوارض سمي دارو ميشود.
نكات قابل توصيه: 1 ـ در صورتيكه وقفهدرمان بيش از يك هفته باشد، درمان مجددبايد با حداقل مقدار مصرف شروع وبتدريج تا مقدار مصرف مطلوب افزايشيابد.
2 ـ با تزريق وريدي مقادير كمكورتيكواستروئيدها قبل و در طيانفوزيون وريدي آمفوتريسين B احتمالبروز واكنشهاي تبزا كاهش مييابد.همچنين مصرف استامينوفن،آنتيهيستامينها و يا فنوتيازينها قبل ازانفوزيون آمفوتريسين B عوارضي چونتب، تهوع و لرز ناشي از دارو را كاهشميدهند.
3 ـ انفوزيون وريدي آمفوتريسين B بايدطي 4 ـ 2 ساعت انجام شود.
4 ـ مصرف مقادير كامل اين دارو حتي دربيماران مبتلا به عيب كار كليه ضرورياست. با اين وجود در صورت پيشرفتعيب كار كليه بيمار بايد تحت مراقبتپزشكي قرار گيرد.
5 ـ نشت دارو به بافتهاي اطراف رگ ممكناست سبب بروز تحريك شديد محل تزريقگردد.
6 ـ براي به حداقل رساندن بروزترومبوفلبيت موضعي ناشي از انفوزيونوريدي اين دارو، ميتوان هپارين را بهمحلول تزريقي اضافه كرد و ياآمفوتريسين B را يك روز در ميان تجويزكرد. همچنين مصرف يك روز در ميانآمفوتريسين B احتمال بياشتهايي راكاهش ميدهد.
7 ـ مقدار مصرف اين دارو بهصورت يكروز در ميان نبايد بيش از 1/5mg/kg باشد.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: آمفوتريسين Bبهعنوان ضدقارچ سيستميك در ابتدا 5 ميليگرم در
20 ـ 10 ميليليتر از محلول تزريقيدكستروز 5% طي 5 ـ 3 دقيقه در حفراتبدن چكانده ميشود. سپس 50 ميليگرماين دارو در 20 ـ 10 ميليليتر از محلولتزريقي دكستروز 5% طي 5 ـ 3 دقيقه هرروز مصرف ميشود. از راه تزريق داخلنخاعي ابتدا 0/1 ـ 0/01 ميليگرم هر
72 ـ 48 ساعت تزريق ميشود. اين مقداربر حسب تحمل بيمار بتدريج تا 0/5ميليگرم افزايش مييابد. بهصورتانفوزيون وريدي، ابتدا مقدار 1 ميليگرمبهعنوان مقدار آزمايشي بعد از رقيق شدنبا 50 ـ 20 ميليليتر از محلول تزريقيدكستروز 5% طي 30 ـ 10 دقيقه تزريقميشود. به اين مقدار برحسب تحمل بيمارو شدت عفونت 10 ـ 5 ميليگرم در هر نوبتميتوان افزود. در اين صورت حداكثرمقدار مصرف 50mg/day طي دوره 6 ـ 2ساعته ميباشد.
شستشوي مثانه با مقدار 5 ميليگرمآمفوتريسين B در 1000 ميليليتر آباستريل در روز با سرعت 40ml/h با يككاتتر به مدت 10 ـ 5 روز ادامه مييابد.
كودكان: بهعنوان ضد قارچ سيستميكمقدار اوليه 0/25mg/kg/day در محلولتزريقي دكستروز 5% طي شش ساعتانفوزيون وريدي ميشود كه به اين مقدارميتوان برحسب تحمل بيمار بتدريج0/25mg/kg ـ 0/125 هر روز يا يك روز درميان در هر نوبت افزود.
CLOTRIMAZOLE
موارد مصرف: كلوتريمازول در درمانكانديدياز ناشي از كانديدا آلبيكنس و سايرگونههاي كانديدا، كچلي بدن و ران و پاناشي از تريكوفيتون روبروم، تريكوفيتونمنتاگروفيس، اپيدرموفيتون فلوكوزوم وميكروسپوروم كانيس، تيناورسيكالر(ناشي از پيتيروسپوروم)، اريپكولار(مالاسزيا فورفور) و در درمان عفونتقارچي اطراف ناخن و كچلي ريش و سرمصرف ميشود.
مكانيسم اثر: كلوتريمازول ساختارگوسترول را مهار كرده و با آسيبرساندن به غشاء سلولي قارچ و تغيير درنفوذپذيري آن، باعث خروج عناصرضروري داخل سلولي ميگردد. اين داروهمچنين ساخت تريگليسيريدها وفسفوليپيدها را توسط قارچ مهار ميكند.كلوتريمازول باعث افزايش غلظتهيدروژن پراكسايد داخل سلول قارچ شدهكه باعث نكروز سلولي و از بين رفتنعناصر داخل سلولي ميشود. اين دارومانع تبديل بلاستوسپورها به شكل ميسليفعال در كانديدا آلبيكنس ميشود.
فارماكوكينتيك: جذب سيستميك اين داروبعد از مصرف پوستي كم است ولي بعد ازمصرف از راه مهبل به ميزان 10 ـ 3 درصدجذب ميشود.
هشدارها: از تماس دارو با چشم خودداريشود.
نكات قابل توصيه: 1 ـ رعايت نكات بهداشتيمانند استفاده از لباس زيرنخي و يا استفادهاز كاندوم در هنگام مقاربت به درمان كمكميكند.
2 ـ در صورت مصرف دارو براي درمانكانديدياز، از بهكار بردن پانسمان بسته درموضع خودداري شود.
3 ـ در صورت عدم پاسخ به درمان بعد ازاطمينان از عدم وجود ساير پاتوژنها، دورهدرمان ممكن است مجدد تكرار شود.
مقدار مصرف: موضعي ـ روزي 2 بار صبحو عصر از محلول يا كرم بر روي موضعماليده شود.
قرص واژينال ـ در بيماران غير حامله200mg/day ترجيح قبل از خواب به مدت3 روز يا 100mg/day به مدت 7 روزاستعمال ميگردد.
كرم واژينال ـ مقدار 50mg/day (يكاپليكاتور از كرم يك درصد) ترجيح قبل ازخواب به مدت 14 ـ 6 روز استعمالميشود.
FLUCONAZOLE
موارد مصرف: فلوكونازول در درمانعفونتهاي قارچي دهان و حلق، مري، واژنو عفونتهاي سيستميك ناشي از كانديداآلبيكنس و در درمان عفونتهاي قارچيپوست مصرف ميشود. اين دارو ممكناست به عنوان جايگزين آمفوتريسين دردرمان عفونتهاي كريپتوكوكي نيز مصرفشود. فلوكونازول همچنين براي پيشگيرياز عود مننژيت كريپتوكوكي در بيمارانمبتلا به ايدز و پيشگيري از بروز عفونتهايقارچي در بيماران تحت درمان با پرتودرماني يا داروهاي سيتوتوكسيك مصرفميشود.
مكانيسم اثر: فلوكونازول در قارچهايحساس به دارو، آنزيمهاي وابسته به راسيتوكروم بيوسنتز p-450 مهار مينمايد وديواره سلولي را مختل ميكند.
فارماكوكينتيك: اين دارو از راه خوراكيبخوبي جذب ميشود. پس از جذب بهطورگسترده در مايعات بدن منتشر ميشود،اوج غلظت سرمي دارو 2 ـ 1 ساعت پس ازمصرف خوراكي بدست ميآيد. نيمه عمردفع دارو 30 دقيقه است كه در بيمارانمبتلا به عيب كار كليه ممكن است افزايشيابد. دفع اين دارو عمدت كليوي است.
موارد منع مصرف: در صورت ابتلاي بيماربه عيب كار كبد يا پورفيري، اين دارو نبايدمصرف شود.
هشدارها: 1 ـ در صورت نياز به درمانطولاني مدت (بيش از 14 روز) با اين دارو،وضعيت كار كبد بهطور باليني وبيوشيميايي حتم بايد قبل از شروعدرمان، دو هفته پس از شروع درمان و پساز آن بهطور ماهانه پيگيري شود.
2 ـ در صورت ابتلاي بيمار به عيب كاركليه، اين دارو بايد با احتياط فراوانمصرف شود.
عوارض جانبي: عوارض گزارش شده برايفلوكونازول عبارتند از: تهوع، استفراغ، دردشكم، سردرد، بثورات جلدي، كهير وخارش، بندرت كاهش پلاكتهاي خون،پاراسترني، ترس بيمار از نور، سرگيجه،آلوپس، ژينكوماستي، و كاهش مقدار اسپرم.همچنين در صورت مصرف طولاني مدتدارو (بيش از 14 روز) احتمال بروز هپاتيتيا آسيبكشنده كبدي وجود دارد.
تداخلهاي دارويي: در صورت مصرفهمزمان ريفامپين با فلوكونازول به دليلافزايش پتاسيم، غلظت سرمي فلوكونازولكاهش مييابد. فلوكونازول ممكن است درمتابوليسم بعضي از داروها، از جملهفنيتوئين و داروهاي سولفونيل اوره پايينآورنده قند خون، تداخل كند و غلظتسرمي اين داروها را افزايش دهد. همچنينافزايش غلظت سرمي سيكلوسپورين،نورتريپتيلين و ترفنادين در صورتمصرف همزمان با اين دارو گزارششدهاند كه در مورد ترفنادين احتمال بروزواكنشهاي غيرعادي در ECGوجود دارد.فلوكونازول ممكن است اثر وارفارين راافزايش دهد.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: مقدار مصرف اين دارو دركانديدياز واژينال 150 ميليگرم بهصورتدوز واحد است. در ساير عفونتهايمخاطي ناشي از كانديدا به غير از كانديديازتناسلي، 50mg/day (در عفونتهاي سخت100mg/day) براي 14 ـ 7 روز مصرفميشود. در برخي از عفونتهاي مخاطيمانند التهاب مركزي، كانديدوري،عفونتهاي ناي ـ ريوي غيرتهاجمي اينمقدار براي 30 ـ 14 روز مصرف ميشود.
مقدار مصرف فلوكونازول در درمانعفونتهاي قارچي پوست 50mg/day براي4 ـ 2 هفته تا حداكثر 6 هفته ميباشد. درعفونتهاي تهاجمي كانديديايي ياكريپتوكوكي، ابتدا مقدار 400 ميليگرم وپس از آن 200mg/day كه در صورت نيازتا 400mg/day افزايش مييابد، مصرفميشود. طول دوره درمان به پاسخ بيماربستگي دارد (در مورد مننژيتكريپتوكوكي طول دوره درمان حداقل 8 ـ 6هفته ميباشد).
براي پيشگيري از عود مننژيتكريپتوكوكي در بيماران مبتلا به ايدز بعداز تكميل درمان اوليه، به مقدار200mg/day ـ 100 مصرف ميشود.همچنين براي پيشگيري از بروز عفونتهايقارچي در بيماران تحت درمان با پرتودرماني يا داروهاي سيتوتوكسيك بهمقدار 400mg/day ـ 50 بسته به احتمالبروز عفونت مصرف ميشود كه درصورت احتمال بروز عفونتهاي سيستميكاين مقدار 400mg/day خواهد بود. شروعدرمان در اين بيماران قبل از بروزنوتروپني خواهد بود و درمان تا 7 روزپس از آنكه شمارش نوتروفيلها به حدمطلوب رسيد، ادامه خواهد يافت. در درمانكچلي پا، سر، پيتي ريازيس ورسيكالر وكانديدياي پوستي، 50mg/day به مدت 4 ـ 2هفته (تا حداكثر 6 هفته در كچلي پا) مصرفميشود.
كودكان: مقدار مصرف اين دارو در درمانعفونتهاي قارچي مخاطي (غير از عفونتواژن) 6mg/kg ـ 3 در روز اول درمان وسپس روزانه 3mg/kg (هر 72 ساعت درنوزادان با سن كمتر از دو هفته و هر 48ساعت در نوزادان با سن 4 ـ 2 هفته)ميباشد. مقدار مصرف فلوكونازول دردرمان عفونتهاي قارچي پوست دركودكان مانند بزرگسالان است. در درمانعفونتهاي تهاجمي كانديديايي ياكريپتوكوكي به مقدار 12mg/kg/day ـ 6(هر 72 ساعت در نوزادان با سن كمتر ازدو هفته و هر 48 ساعت در نوزادان با سن4 ـ 2 هفته) مصرف ميشود. برايپيشگيري از بروز عفونتهاي قارچي، مقدارمصرف فلوكونازول 12mg/kg/day ـ 3 (هر72 ساعت در نوزادان با سن كمتر از دوهفته و هر 48 ساعت در نوزادان با سن
4 ـ 2 هفته) ميباشد.
اشكال دارويي:
Capsule or Tablet: 50mg, 100mg, 150mg
FLUCYTOSINE
موارد مصرف: فلوسيتوزين در درمانعفونتهاي قارچي و مخمري سيستميك،همراه با آمفوتريسين يا فلوكونازول دردرمان مننژيت كرپيتوكوكي، كانديديازشديد و سيستميك ناشي از كانديداآلبيكنس (اندوكارديت، پنوموني، سپتيسمي و عفونتهاي مجاري ادرار) و همراه باآمفوتريسين در درمان ساير عفونتهايطولاني مدت و شديد مصرف ميشود.
مكانيسم اثر: فلوسيتوزين پس از نفوذ درسلولهاي قارچي، به فلوئورواوراسيل كهيك آنتيمتابوليت است، تبديل ميشود. اينتركيب به نوبه خود در متابوليسمپيريميدن وارد ميگردد و بيوسنتزاسيدهاي نوكلئيك و پروتئينها را مختلميسازد.
فارماكوكينتيك: اين دارو بخوبي و بسرعتاز مجراي گوارش جذب ميشود و پس ازجذب بهطور گسترده در تمام بدن منتشرميگردد. غلظت سرمي دارو 2 ـ 1 ساعتپس از مصرف به اوج خود ميرسد. نيمهعمر دارو 6 ـ 2/5 ساعت است كه درصورت عيب كار كليه ممكن است به
250 ـ 12 ساعت افزايش يابد. دفعفلوسيتوزين عمدت كليوي است.
هشدارها: 1 ـ اين دارو در موارد زير بايد بااحتياط فراوان مصرف شود:
عيب كار كبد و عيب كار كليه (ممكن است بهكاهش مقدار مصرف و اندازهگيري غلظتخوني دارو نياز باشد)، بيمارانسالخورده، اختلالهاي خوني (از جملهضعف ـ مغز استخوان) و بيماراني كه قبلاتحت درمان با داروهاي سيتوتوكسيك ياپرتو درماني بودهاند.
2 ـ در طول مصرف اين دارو، بهويژه درصورت ابتلاي بيمار به عيب كار كليه يااختلالهاي خوني، ممكن است انجامآزمونهاي كار كليه و شمارش خونضروري باشد.
عوارض جانبي: عوارض گزارش شده ناشياز مصرف اين دارو عبارتند از كم خوني،هپاتيت يا يرقان، واكنشهاي حساسيتمفرط (شامل بثورات جلدي، قرمزي ياخارش)، كاهش گلبولهاي سفيد و پلاكتهايخون، اختلالهاي گوارشي (شامل درد شكم،اسهال، كاهش اشتها، تهوع و استفراغ)،اغتشاش شعور، توهم، افزايش حساسيتپوست به نور و اثرات CNS(شامل سرگيجهيا منگي، خوابآلودگي و سردرد).
تداخلهاي دارويي: فلوسيتوزين ممكناست اثر ساير داروهاي تضعيف كننده مغزاستخوان و پرتودرماني را در كاهشفعاليت مغز استخوان تشديد نمايد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ احتمال بروزواكنشهاي ناشي از حساسيت پوست بهنور وجود دارد. از اين رو بيمار نبايد درمعرض نور مستقيم خورشيد قرار گيرد.
2 ـ در صورت بروز سرگيجه، منگي ياخوابآلودگي بايد احتياط كرد.
مقدار مصرف:
بزرگسالان و كودكان: اين دارو به مقدار37/5mg/kg ـ 12/5 هر 6 ساعت مصرفميشود. در بيماران مبتلا به عيب كار كليهميتوان فواصل مصرف دارو را افزايش داد.
GRISEOFULVIN
موارد مصرف: گريزئوفولوين در درمانكچليهاي ريش، مو، سر، بدن، ران، پاها،ناخن و اندام تحتاني ناشي از تريكوفيتون،ميكروسپوروم و اپيدرموفيتونفلوكوزوم مصرف ميشود.گريزئوفولوين در عفونتهاي جزيي كهتنها با ضد قارچهاي موضعي قابل درماناست، مصرف نميشود.
مكانيسم اثر: گريزئوفولوين از ميتوزسلول قارچ جلوگيري كرده و با اين عملتقسيم سلولي را در مرحله متافاز متوقفميكند. اين دارو با مقادير متفاوت درسلولهاي پيشساز كراتين پوست، مو وناخنها رسوب ميكند و اين سلولها را درمقابل تهاجم قارچ مقاوم ميسازد و بدينترتيب با ريزش كراتين آلوده بافت سالمجانشين آن ميشود.
فارماكوكينتيك: جذب خوراكيگريزئوفولوين ميكروسايز بين 70 ـ 25درصد در هر نوبت مصرف است. مصرفهمزمان يا متعاقب غذاهاي چرب با ايندارو جذب آن را بهطور قابل توجهيافزايش ميدهد. اين دارو با مقادير متفاوتدر لايه كراتيني پوست، مو و ناخنها رسوبميكند. متابوليسم آن كبدي است و نيمهعمر آن تقريب 24 ساعت است. دفع آنكليوي است.
هشدارها: 1 ـ مصرف گريزئوفولوين درنارسايي كبدي و وجود پورفيري بايد بااحتياط فراوان صورت گيرد.
2 ـ احتمال بروز حساسيت به نور بامصرف اين دارو وجود دارد. از تماس نورخورشيد يا لامپهاي خورشيدي با پوستبايد اجتناب شود.
تداخلهاي دارويي: اين دارو باعث افزايشمتابوليسم داروهاي ضد انعقاديكوماريني و داروهاي خوراكي جلوگيريكننده از بارداري حاوي استروژنميشود.
نكات قابل توصيه: 1 ـ براي جلوگيري ازعود بيماري درمان بايد تا حذف كاملارگانيسم عامل بيماري ادامه يابد. دورهدرمان پيشنهادي براي كچلي سر 10 ـ 8هفته، كچلي بدن 4 ـ 2 هفته، كچلي پاها
8 ـ 4 هفته، كچلي ناخنهاي دست حداقل
4 ماه و كچلي ناخنهاي پا حداقل 6 ماهاست. با اين وجود ميزان عود كچليناخنهاي پا خيلي زياد است.
2 ـ از آنجا كه مخمرها و باكتريها
مانند قارچ ممكن است در بعضي از اشكالبيماري قارچي ورزشكاران وجود داشتهباشند، معمولا مصرف يك داروي موضعيمناسب در درمان كچلي پا مورد نياز
است.
3 ـ بمنظور كاهش تحريك گوارشي وافزايش جذب گريزئوفولوين، اين دارو بايدهمراه غذا (بهويژه غذاهاي چرب) و شير ياپس از آن مصرف شود.
4 ـ در صورت مصرف داروهاي خوراكيجلوگيري كننده از بارداري حاوياستروژن همزمان با اين دارو، طي مصرفاين دارو و تا يك ماه بعد از آن از سايرروشهاي جلوگيري كننده نيز بايد استفادهشود.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: در درمان كچلي ناخن و پاهامقدار 500 ميليگرم هر 12 ساعت مصرفميشود و در درمان كچلي سر و بدن و رانمقدار 250 ميليگرم هر 12 ساعت يا500mg/day تجويز ميشود.
كودكان: مقدار 10mg/kg ـ 5 هر 12 ساعتيا 10mg/kg/day مصرف ميشود. برايكودكان با وزن 23 ـ 14 كيلوگرم
مقدار 250mg/day ـ 125 يا 125 ـ 62/5ميليگرم هر 12 ساعت مصرف ميشود.در كودكان با وزن 23 كيلوگرم به بالا500mg/day ـ 250 يا 250 ـ 125 ميليگرمهر 12 ساعت مصرف ميشود.
KETOCONAZOLE
موارد مصرف: كتوكونازول در درمانبلاستوميكوزيس ريوي و منتشر،كانديدياز مري، حلق و دهان، عفونتهايكانديدايايي دستگاه ادراري، پنوموني،كانديدياز شديد مزمن مخاط پوستي وكانديدياز مهبلي ـ فرجي مصرف ميشود.كتوكونازول در درمان پيتيريازيسورسيكالر، كچلي بدن، كروموميكوزيس وكوكسيديوايد و ميكوزيس شديد بهعنوانانتخاب دوم، كچلي اندامهاي تحتاني و پايمقاوم به گريزئوفولوين، ليشمانيوز جلديعفونتهاي قارچي ناخن و اطراف آن وپنوموني قارچي، سپتي سمي قارچي واسپوروتريكوزيس منتشر مصرفميشود.
مكانيسم اثر: كتوكونازول بيوسنتزارگوسترول يا ديگر استرولها را مهارميكند و باعث آسيب به غشاء سلول قارچشده و نفوذپذيري آن را تغيير ميدهد كهدر نهايت منجر به از دست رفتن عناصرضروري داخل سلولي ميگردد.كتوكونازول همچنين بيوسنتزتريگليسيريدها و فسفوليپيدها را مهارميكند و فعاليت آنزيم اكسيداتيو وپراكسيداتيو را مختل ميكند. كتوكونازولتبديل بلاستوسپورها را به شكل ميسليمهاجم در كانديدا آلبيكنس متوقف ميكند.
فارماكوكينتيك: فراهمي زيستي دارو حدود75% است. متابوليسم كتوكونازول كبدياست و راه اصلي دفع آن از طريق صفراميباشد.
موارد منع مصرف: كتوكونازول درصورت وجود حساسيت شديد بهداروهاي ضد قارچ آزولي نبايد مصرفشود.
هشدارها: مصرف سيستميك كتوكونازولدر صورت عيب كار كبد، فقدان يا كاهشاسيد معده بايد با احتياط فراوان صورتگيرد.
عوارض جانبي: خارش و تحريكي كه قبل ازمصرف كتوكونازول وجود نداشته استاز عوارض شايع كتوكونازول موضعيميباشد. تهوع، استفراغ، درد شكم،سردرد، بثورات جلدي، كهير و بندرتترومبوسيتوپني، پارستزي، ترس از نور،سرگيجه، طاسي و ژينكوماستي نيز بامصرف اين دارو گزارش شده است.
تداخلهاي دارويي: كتوكونازول باداروهاي هپاتوتوكسيك، آنتياسيد،آنتيكولينرژيك، آنتياسپاسموديك،آنتاگونيستهاي گيرنده H2، امپرازول،سوكرالفيت، استميزول، سيزاپرايد،سيكلوسپورين، ايزونيازيد، ريفامپين،فنيتوئين و وارفارين تداخل دارد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ كتوكونازول بايدهمراه با غذا مصرف شود.
2 ـ از تماس اشكال موضعي دارو با چشماجتناب شود.
3 ـ دوره درمان بايد كامل شود.عفونتهاي قارچي ممكن است به دورهدرمان طولاني نياز داشته باشند.
4 ـ هنگام مصرف موضعي دارو، مقداركافي از دارو بايد در موضع مصرف شودبهطوري كه سطح پوست را بپوشاند.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: مقدار 400mg/day ـ 200بهعنوان ضد قارچ مصرف ميشود. برايدرمان پيتيريازيس ورسيكالر مقدار200mg/day به مدت 10 ـ 5 روز، در درمانكانديدياز مهبلي ـ فرجي 400mg/day ـ 200به مدت 5 روز، در عفونت اطراف ناخن400mg/day ـ 200، در پنوموني و سپتيسمي قارچي 400 ميلي گرم تا يك گرم درروز، مصرف ميشود.
كودكان: در كودكان در كانديدياز مهبلي ـفرجي 10mg/kg ـ 5 يكبار در روز به مدت 5روز و در عفونت اطراف ناخن و پنوموني وسپتي سمي قارچي 10mg/kg ـ 5 يكبار درروز مصرف ميشود.
موضعي: مقدار مصرف كرم كتوكونازولدر بزرگسالان در درمان كچلي بدن، كچلياندام تحتاني، كچلي پا و پيتي ريازيسورسيكالر و كانديدياز پوستي يكبار درروز و در حالات سبورئيك پوستي، عفونتاطراف ناخن، كچلي ريش و پوست سر 2 يا3 بار در روز است. مقدار مصرف شامپودر بزرگسالان در درمان شوره سر هر 4روز يكبار به مدت 4 هفته ميباشد كه اينمقدار مصرف به يكبار هر يك يا دو هفتهكاهش مييابد.
NYSTATIN
موارد مصرف: نيستاتين در درمانكانديدياز ناشي از كانديدا آلبيكانس وساير گونههاي كانديدا مصرف ميشود.نيستاتين در درمان كچلي ريش و سر هممصرف ميشود.
مكانيسم اثر: نيستاتين با اتصال بهاسترولهاي موجود در غشاء سلولي قارچباعث تغيير در نفوذپذيري غشاء شده وباعث ميشود كه محتويات ضروري داخلسلولي قارچ از آن خارج شوند.
فارماكوكينتيك: نيستاتين از مجراي گوارشو يا پوست سالم و غشاهاي مخاطي جذبنميشود. تقريب تمام دارو بعد از مصرفخوراكي بهصورت تغيير نيافته از طريقمدفوع دفع ميشود.
عوارض جانبي: تحريك پوستي كه قبل ازدرمان وجود نداشته است، از عوارضجانبي دارو است.
نكات قابل توصيه: 1 ـ قرص واژينال
اين دارو به عنوان قرص مكيدني به
جاي سوسپانسيون خوراكي براي درمانكانديدياز دهان نيز قابل مصرف
است.
2 ـ در صورت مصرف موضعي دارو ازپانسمان بسته در موضع بايد خودداريشود و در صورت مصرف آن در نوزاداناز پيچيدن سفت پاي بچه و يا استفاده ازشلوارك پلاستيكي نيز بايد اجتناب شود.
مقدار مصرف:
خوراكي:
بزرگسالان: مقدار 600,000 ـ 400,000واحد از سوسپانسيون خوراكي 4 بار درروز يا 1000,000 ـ 500,000 واحد ازقرص 3 بار در روز مصرف ميشود.
كودكان: در نوزادان نارس و كم وزن مقدار100,000 واحد 4 بار در روز و در نوزادانبزرگتر 200,000 واحد 4 بار در روزمصرف ميشود. مقدار مصرف قرص دركودكان بالاي 5 سال، 500,000 واحد 4 باردر روز است.
موضعي:
بزرگسالان و كودكان: 2 يا 3 بار در روزبر روي پوست ماليده ميشود.
واژينال:
مقدار 100,000 واحد، يك يا دو بار در روزبه مدت 2 هفته مصرف ميشود.
اشكال دارويي:
Vaginal Tablet: 100,000 U
Coated Tablet: 500,000 U
For Suspension Drops: 100,000 U/ml
Topical Ointment: 100,000 U/g
سفالوسپورينها آنتيبيوتيكهايي با طيفاثر گسترده هستند. طيف اثر اين داروهاشبيه يكديگر است، مگر در موارد خاصيكه اثر آنها بر يك ميكروارگانيسم ويژه بايكديگر تفاوت دارد. مكانيسم اثرسفالوسپورينها شبيه پنيسيلينهاست.اين داروها در درمان سپتي سمي،پنوموني، مننژيت، عفونتهاي مجاريصفراوي التهاب، پرده صفاق و عفونتهايمجاري ادراري مصرف ميشوند.
سفالوسپورينها بهطور گسترده در بافتهاو مايعات بدن منتشر ميشوند. مهمترينعارضه جانبي سفالوسپورينها نيزحساسيت مفرط است. حدود 10 درصد ازبيماراني كه به پنيسيلينها حساسيتدارند، به سفالوسپورينها نيز آلرژيدارند. خونريزي به علت تداخل در عملكردفاكتورهاي انعقادي خون با مصرفتعدادي از سفالوسپورينها ديده شدهاست.
سفالوسپورينها موجود در بازاردارويي ايران از نسل اول (سفازولين،سفالوتين و سفالكسين) و از نسل سوم(سفوتاكسيم و سفتازيديم) هستند.
CEFAZOLIN
موارد مصرف: اين دارو در درمانعفونتهاي ناشي از باكتريهاي گرم مثبتو گرم منفي حساس به دارو از جملهعفونتهاي ادراري بهويژه در دورانبارداري و نيز به عنوان پيشگيري ازعفونت قبل از اعمال جراحي مصرفميشود.
فارماكوكينتيك: غلظت سرمي دارو 2 ـ 1ساعت پس از تزريق عضلاني به اوج خودميرسد. نيمه عمر دارو بهطور متوسط1/5 ساعت است كه در صورت عيب كاركليه تا 42 ساعت نيز ممكن است افزايشيابد. 86 ـ 70 درصد دارو از راه كليه و ازطريق ترشح توبولي، دفع ميشود.
موارد منع مصرف: در صورت وجود سابقهحساسيت مفرط به سفالوسپورينها يابيماري پورفيري، نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ در صورت وجود سابقهحساسيت به پنيسيلينها، و مشتقات آنها،سفالوسپورينها يا پنيسيلامين با احتياطفراوان مصرف شود.
2 ـ اين دارو ممكن است موجب ايجاد پاسخمثبت كاذب در آزمون كومبس و قند ادرارشود.
3 ـ در بيماران مبتلا به عيب كار كليه،كاهش مقدار مصرف دارو ضروري است.
4 ـ سفالوسپورينها ممكن است سبب بروزكوليت پسودوممبران شوند.
عوارض جانبي: واكنشهاي آلرژيك شاملكهير و بثورات جلدي و علايم حساسيتمفرط شامل شوك آنافيلاكتيك، تهوع،استفراغ و اسهال و علائم مربوط به كوليتپسودوممبران با مصرف اين دارو گزارششدهاند.
تداخلهاي دارويي: در صورت مصرفهمزمان سفالوسپورينها باآمينوگليكوزيدها يا وانكومايسين، احتمالبروز مسموميت كليوي افزايش مييابد.پروبنسيد دفع سفالوسپورينها ازتوبولهاي كليوي را كاهش داده و لذا سببافزايش غلظت سرمي سفالوسپورينها و درنتيجه احتمال بروز مسموميت ميشود. اثرضد انعقادي وارفارين در صورت مصرفهمزمان با سفالوسپورينها ممكن استافزايش يابد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ در صورت فراموشكردن يك نوبت مصرف دارو، به محضبيادآوردن دارو را بايد مصرف كرد. ولياگر تقريب زمان مصرف نوبت بعدي فرارسيده باشد، از مصرف نوبت فراموششده بايد خودداري شود و مقدار مصرفبعدي نيز دو برابر نگردد.
2 ـ مخلوط كردن سفازولين با سايرداروها (بهويژه آمينوگليكوزيدها) در يكمحلول توصيه نميشود.
3 ـ در صورت بروز اسهال شديد، قبل ازمصرف هر گونه داروي ضد اسهال، بايد باپزشك مشورت شود.
مقدار مصرف:
بزرگسالان:
از راه وريدي يا تزريق عضلاني يك گرم ازدارو 1 ـ 0/5 ساعت قبل از شروع عمل،
1 ـ 0/5 گرم در حين عمل و 1 ـ 0/5 گرم هر8 ساعت پس از جراحي تا 24 ساعتمصرف ميشود.
براي پيشگيري از آندوكارديت، يك گرم 0/5ساعت قبل از شروع جراحي، در درمانپنوموني پنوموكوكي 500 ميلي گرم هر 12ساعت، در عفونت حاد مجاري ادراري، يكگرم هر 12 ساعت و براي ساير عفونتها 250ميليگرم تا يك گرم هر 8 ـ 6 ساعت از راهوريدي يا عضلاني تزريق ميشود.
كودكان: براي پيشگيري از آندوكارديت25mg/kg نيم ساعت قبل از شروع عملجراحي تزريق وريدي يا عضلانيميشود.
در مورد ساير عفونتها، براي نوزادانبزرگتر از يكماه 25mg/kg ـ 6/25 هر 6ساعت و براي نوزادان با سن كمتر از يكماه20mg/kg هر 12 ـ 8 ساعت تزريق وريدييا عضلاني ميشود.
اشكال دارويي:
For Injection: 250mg, 500mg, 1g (assodium)
CEFOTAXIME
موارد مصرف: اين دارو در درمانعفونتهاي ناشي از باكتريهاي گرم مثبتو گرم منفي حساس به دارو از جمله عفونتاستخوان و مفاصل، سوزاك، عفونتهايمجاري ادرار و همچنين به عنوانپيشگيري از عفونت قبل از اعمال جراحيمصرف ميشود.
فارماكوكينتيك: غلظت سرمي دارو 0/5ساعت پس از تزريق عضلاني به اوج خودميرسد. نيمه عمر دارو 1 ساعت است كهدر صورت عيب كار كليه ممكن است تا 3ساعت افزايش يابد. 60 ـ 50 درصد دارو
از طريق *****اسيون گلومرولي دفعميشود.
موارد منع مصرف: در صورت وجودسابقه حساسيت مفرط بهسفالوسپورينها پني سيلينها و مشتقاتآنها يا پني سيلامين يا بيماري پورفيري،اين دارو نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ در صورت وجود سابقهحساسيت به پنيسيلينها، بايد با احتياطفراوان مصرف شود.
2 ـ در بيماران مبتلا به عيب كار كليه،كاهش مقدار مصرف دارو ضروري است.
3 ـ سفالوسپورينها ممكن است سبب بروزكوليت پسودوممبران شوند.
4 ـ اين دارو ممكن است موجب ايجاد پاسخمثبت كاذب در آزمون كومبس شود.
عوارض جانبي: واكنشهاي آلرژيك شاملكهير و بثورات جلدي و علايم حساسيتمفرط شامل شوك آنافيلاكتيك، تهوع،استفراع و اسهال با مصرف اين داروگزارش شده است. ساير عوارض جانبيگزارش شده عبارتند از اريتم مولتي فرم،اختلال در آنزيمهاي كبدي، هپاتيت و يرقانكلستاتيك گذرا، ائوزينوفيلي و اختلالاتخوني، بي قراري، اختلال در خواباغتشاش فكر و سرگيجه و بندرت كوليتوابسته به آنتي بيوتيك با مصرف اين داروگزارش شده است.
تداخلهاي دارويي: در صورت مصرفهمزمان سفالوسپورينها باآمينوگليكوزيدها يا وانكومايسين احتمالبروز مسموميت كليوي افزايش مييابد. اثرضد انعقادي وارفارين در صورت مصرفهمزمان با اين داروها ممكن است افزايشيابد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ در صورت نياز بهتزريق عضلاني مقادير بيش از 2 گرم، بايددارو را در مقادير منقسم و در نقاط مختلفتزريق نمود.
2 ـ مخلوط كردن سفوتاكسيم با سايرداروها (بهويژه آمينو گليكوزيدها) در يكمحلول توصيه نميشود.
3 ـ در صورت فراموش كردن يك نوبتمصرف دارو، به محض بيادآوردن دارو رابايد مصرف كرد، ولي اگر تقريب زمانمصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد، ازمصرف نوبت فراموش شده بايدخودداري شود و مقدار مصرف بعدي نيزدو برابر نگردد.
4 ـ در صورت بروز اسهال شديد، قبل ازمصرف هر گونه داروي ضد اسهال بايد باپزشك مشورت شود.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: در درمان سوزاك در زنان500 ميلي گرم در يك نوبت و در درمانسوزاك در مردان، يك گرم در يك نوبتتزريق عضلاني ميشود. در پيشگيري ازعفونتها قبل از عمل جراحي سزارين ابتدايك گرم از راه وريدي و سپس يك گرم ازراه عضلاني يا وريدي عر 6 ساعت حداكثربراي دو نوبت تزريق ميشود. در سايراعمال جراحي، يك گرم 1/5 ـ 0/5 ساعتقبل از شروع عمل تزريق عضلاني ياوريدي ميشود. در درمان سپتي سمي، 2گرم هر 8 ـ 6 ساعت از راه وريدي، و درساير عفونتها 2 ـ 1 گرم هر 8 ساعت تزريقعضلاني يا وريدي ميشود.
كودكان: در نوزادان با سن كمتر از يكهفته، 50mg/kg هر 12 ساعت و در نوزادانبا سن 4 ـ 1 هفته 50mg/kg هر 8 ساعت ازراه وريدي و در كودكان با سن بيش از يكماه و با وزن كمتر از 50 كيلوگرم
30mg/kg ـ 8/3 هر 4 ساعت از راه عضلانييا وريدي تزريق ميشود.
اشكال دارويي:
For Injection: 500 mg, 1 g (as sodium)
CEFTAZIDIME
موارد مصرف: سفتازيديم ازسفالوسپورينهاي نسل سوم است كه برعليه باكتريهاي گرم منفي بهويژهگونههاي پسودوموناس موثر است. ايندارو در درمان عفونتهاي ناشي ازباكتريهاي گرم مثبت و گرم منفي حساسبه دارو، از جمله عفونتهاي مجاريصفراوي، فيبروز سيستيك، عفونتهايتنفسي، درمان بيماريهاي عفوني دربيماراني كه سيستم ايمني آنها تضعيفشده است، مننژيت، پريتونيت، پنوموني،سپتي سمي، عفونتهاي پوستي وپيشگيري از بروز عفونت پس از اعمالجراحي مصرف ميشود.
فارماكوكينتيك: اوج غلظت سرمي دارو يكساعت پس از تزريق عضلاني به دستميآيد. نيمه عمر پلاسمايي دارو 2 ـ 1/4ساعت است كه در صورت عيب كار كليهافزايش مييابد. اين دارو در صفرا ترشحميشود. دفع سفتازيديم عمدت كليوي و ازطريق *****اسيون گلومرولي است.
موارد منع مصرف: در صورت وجودحساسيت مفرط به سفالوسپورينهاپنيسيلينها و مشتقات آنها يا پنيسيلامينيا ابتلاي بيمار به پورفيري اين دارو نبايدمصرف شود.
هشدارها: 1 ـ در صورت وجود سابقهحساسيت به پنيسيلينها و عيب كار
كليه بايد با احتياط فراوان مصرف
شود.
2 ـ اين دارو ممكن است موجب ايجاد پاسخمثبت كاذب در آزمون كومبس يا قندادرارشود.
3 ـ اين دارو ممكن است سبب بروز كوليتپسودوممبران شود.
4 ـ در بيماران مبتلا به عيب كار كليه،كاهش مقدار مصرف دارو ضروري است.
عوارض جانبي: عوارض گزارش شدهعبارتند از: اسهال و بندرت كوليت وابستهبه آنتيبيوتيك، تهوع، استفراغ، احساسناراحتي در شكم، سردرد، واكنشهايآلرژيك (شامل بثورات جلدي، خارش،كهير، تب و درد مفاصل و آنافيلاكسي)،اريتم مولتي فرم، نكروليز سمي پوست،اختلال در آنزيمهاي كبدي، هپاتيت ويرقان كلستاتيك گذرا.
تداخلهاي دارويي: اثر ضد انعقاديوارفارين در صورت مصرف همزمان بااين دارو ممكن است افزايش يابد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ در صورت بروزاسهال شديد، قبل از مصرف هر گونهداروي ضد اسهال، بايد با پزشك مشورتشود.
2 ـ در صورت فراموش كردن يك نوبتمصرف دارو به محض به يادآوردن، دارورا بايد مصرف نمود. ولي اگر تقريب زمانمصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد، ازمصرف نوبت فراموش شده بايدخودداري شود و مقدار مصرف بعدي نيزدو برابر گردد.
3 ـ مخلوط كردن سفتازيديم با سايرداروها بويژه آمينوگليكوزيدها ووانكومايسين در يك محلول توصيهنميشود.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: مقدار مصرف سفتازيديم ازراه تزريق عميق عضلاني، يا وريدي 1گرم، هر 8 ساعت يا 2 گرم هر 12 ساعتاست كه در صورت وجود عفونت شديد به2 گرم هر 12 ـ 8 ساعت افزايش مييابد(مقادير بيش از 1 گرم در صورت مصرفبهصورت مقدار واحد بايد از راه وريديتزريق شوند). حداكثر مقدار مصرف دارودر بيماران سالخورده 3g/day است. ايندارو در فيبروز سيستيك همراه با عفونتريوي ناشي از پسودوموناس در بيمارانبا كليه سالم به مقدار 150mg/kg/day ـ 100در 3 مقدار منقسم مصرف ميشود. بهعنوان پيشگيري از عفونت در اعمالجراحي پروستات، مقدار 1 گرم قبل ازالقاي بيهوشي مصرف ميشود كه درصورت نياز پس از برداشتن كاتتر تكرارميشود. اين دارو در درمان عفونتهايمجاري ادرار يا عفونت خفيف به مقدار 1 ـ0/5 گرم هر 12 ساعت مصرف ميشود.
كودكان: در كودكان با سن تا 2 ماه60mg/kg/day ـ 25 در 2 مقدار منقسم و دركودكان با سن بيش از 2 ماه به مقدار100mg/kg/day ـ 30 در 2 يا 3 مقدار منقسممصرف ميشود كه اين مقدار در كودكانمبتلا به مننژيت يا ضعف سيستم ايمني يادر درمان فيبروز سيستيك همراه باعفونت ريوي ناشي از پسودوموناس تامقدار 150mg/kg/day (حداكثر 6g/day) در3 مقدار منقسم مصرف ميشود. مقدارمصرف دارو در درمان عفونتهايادراري و عفونتهاي خفيف مانندبزرگسالان است.
اشكال دارويي:
For Injection: 500mg, 1g, 2g (aspentahydrate)
CEFTIZOXIME
موارد مصرف: سفتي زوكسيم در درمانعفونتهاي مفصل و استخوان، سوزاكساده، عفونتهاي داخل شكم، مننژيت،سپتي سمي باكتريايي، عفونتهاي بافت نرمو پوست و عفونتهاي باكتريايي مجرايادراري مصرف ميشود.
فارماكوكينتيك: غلظت سرمي دارو يكساعت پس از تزريق عضلاني به اوج خودميرسد. نيمه عمر دارو 1/7 ـ 1/4 ساعتاست كه در صورت عيب كار كليه ممكناست تا 30 ساعت افزايش يابد.
موارد منع مصرف: در صورت وجودسابقه حساسيت مفرط به سفالوسپورينهاپني سيلينها و مشتقات آنها، پنيسيلامينيا بيماري پورفيري، نبايد مصرف
شود.
هشدارها: 1 ـ در صورت وجود سابقهبيماري گوارشي بويژه كوليت اولسراتيو،آنتريت ناحيهاي و كوليت ناشي از آنتيبيوتيك، اين دارو بايد با احتياط فراوانمصرف شود.
2 ـ در بيماران مبتلا به عيب كار كليه،كاهش مقدار مصرف دارو ضروري است.
عوارض جانبي: اسهال خفيف، كرامپهايشكم، تهوع يا استفراغ، سردرد، كانديديازدهاني (رشد بيش از حد قارچ)، كانديديازواژن (خارش و ترشح واژن) و علائممربوط به كوليت پسودوممبران (كرامپ ودرد شديد معده يا شكم، اسهال شديد وآبكي و احتمالا خوني و تب) با مصرفسفالوسپورينها گزارش شده است.
تداخلهاي دارويي: اثر ضد انعقاديوارفارين، در صورت مصرف همزمان باسفالوسپورينها ممكن است افزايش
يابد.
پروبنسيد دفع سفالوسپورينها ازتوبولهاي كليوي را كاهش داده و لذا سببافزايش غلظت سرمي سفالوسپورينها و درنتيجه احتمال بروز مسموميت ميشود.
نكات قابل توصيه: 1 ـ در صورت بروزاسهال شديد، قبل از مصرف هر گونهداروي ضد اسهال، بايد با پزشك مشورتشود.
2 ـ در صورت فراموش كردن يك نوبتمصرف دارو، به محض بيادآوردن، دارورا بايد مصرف كرد. ولي اگر تقريب زمانمصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد، ازمصرف نوبت فراموش شده بايدخودداري شود و مقدار مصرف بعدي نيزدو برابر نگردد.
3 ـ مخلوط كردن سفتي زوكسيم با سايرداروها بويژه آمينوگليكوزيدها در يكمحلول توصيه نميشود.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: در عفونتهاي ساده مجرايادراري، 500 ميلي گرم هر 12 ساعت وبراي ساير عفونتها 2 ـ 1 گرم هر 12 ـ 8ساعت از راه عضلاني يا وريدي تزريقميشود. در عفونتهاي مخاطرهآميز، 4 ـ 3گرم هر 8 ساعت از راه وريدي تزريقميشود. در درمان سوزاك، يك گرمبهصورت دوز واحد تزريق عضلانيميشود.
كودكان: در درمان عفونتهاي باكتريايي دركودكان با سن 6 ماه تا 12 سال، 50mg/kgهر 8 ـ 6 ساعت تزريق عضلاني يا وريديميشود.
اشكال دارويي:
For Injection: 500 mg, 1g (as sodium)
CEPHALEXIN
موارد مصرف: اين دارو در درمانعفونتهاي ناشي از باكتريهاي گرم مثبتو گرم منفي حساس به دارو از جمله عفونتاستخوان و مفاصل. پنوموني باكتريايي،عفونتهاي پوستي و بافتهاي نرم، التهابعفوني لوزهها و عفونتهاي مجاري ادرارمصرف ميشود.
فارماكوكينتيك: 95 درصد دارو از راهخوراكي جذب ميشود و غلظت سرمي آنپس از يك ساعت به اوج خود ميرسد. نيمهعمر دارو تقريب 1/5 ـ 0/9 ساعت است كهدر صورت عيب كار كليه ممكن است تا 40ساعت نيز افزايش يابد. 80 درصد دارو ازراه كليه و از طريق ترشح توبولي دفعميشود.
موارد منع مصرف: در صورت وجودسابقه حساسيت مفرط بهسفالوسپورينهاپنيسيلينها و مشتقات آنها يا پنيسيلامينيا بيماري پورفيري، نبايد مصرف
شود.
هشدارها: 1 ـ در صورت وجود سابقهحساسيت به پنيسيلينها، بايد با احتياطفراوان مصرف شود.
2 ـ اين دارو ممكن است موجب ايجاد پاسخمثبت كاذب در آزمون كومبس يا قند ادرارشود.
3 ـ اين دارو ممكن است سبب بروز كوليتپسودوممبران شود.
4 ـ در بيماران مبتلا به عيب كار
كليه، كاهش مقدار مصرف دارو ضرورياست.
عوارض جانبي: واكنشهاي آلرژيك شاملكهير و بثورات جلدي و علايم حساسيتمفرط شامل شوك آنافيلاكتيك، تهوع،استفراغ و اسهال و علائم كوليتپسودوممبران با مصرف اين دارو گزارششده است.
تداخلهاي دارويي: در صورت مصرفهمزمان سفالوسپورينها با آمينوگليكوزيدها يا وانكومايسين احتمال بروزمسموميت كليوي افزايش مييابد. اثر ضدانعقادي وارفارين در صورت مصرفهمزمان با اين دارو ممكن است افزايشيابد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ سوسپانسيون داروپس از تهيه در صورت نگهداري در يخچالتا 14 روز پايدار خواهد بود.
2 ـ در صورت فراموش كردن يك نوبتمصرف دارو، به محض بيادآوردن دارو رابايد مصرف كرد. ولي اگر تقريب زمانمصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد، ازمصرف نوبت فراموش شده بايدخودداري شود و مقدار مصرف بعدي نيزدو برابر نگردد.
3 ـ در صورت بروز اسهال شديد، قبل ازمصرف هر گونه داروي ضد اسهال، بايد باپزشك مشورت شود.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: سفالكسين به مقدار 250ميليگرم هر 6 ساعت يا 500 ميليگرم هر12 ـ 8 ساعت مصرف ميشود كه دردرمان عفونتهاي شديد اين مقدار تا 1/5 ـ 1گرم هر 8 ـ 6 ساعت قابل افزايش خواهدبود.
كودكان: مقدار مصرف سفالكسين دركودكان با سن كمتر از يكسال 125ميليگرم هر 12 ساعت، در كودكان 5 ـ 1سال، 125 ميلي گرم هر 8 ساعت و دركودكان 12 ـ 6 سال، 250 ميلي گرم هر 12ساعت ميباشد.
اشكال دارويي:
Capsule or Coated Tablet: 250 mg,
Capsule or Scored Tablet: 500 mg
For Oral Suspension: 125mg / sachet,250 mg / sachet
For Oral Suspension: 125mg / 5ml,250mg / 5ml
CEPHALOTHIN
موارد مصرف: اين دارو در درمانعفونتهاي ناشي از باكتريهاي گرم مثبتو گرم منفي حساس به دارو از جمله عفونتاستخوان و مفاصل، آندوكارديتباكتريايي، پنوموني باكتريايي، سپتي سميباكتريايي، عفونتهاي پوستي و بافتهاينرم و عفونتهاي مجاري ادرار و همچنينبراي پيشگيري از عفونت قبل از اعمالجراحي مصرف ميشود.
فارماكوكينتيك: غلظت سرمي دارو 0/5ساعت بعد از تزريق عضلاني به اوج خودميرسد. نيمه عمر دارو 1 ـ 0/5 ساعتاست كه در صورت عيب كار كليه ممكناست تا 18 ساعت نيز افزايش يابد. 70 ـ 60درصد از طريق كليه و از راه ترشح توبوليدفع ميشود.
موارد منع مصرف: در صورت وجودسابقه حساسيت مفرط بهسفالوسپورينهايا پني سيلينها و مشتقات آنها،پنيسيلامين بيماري پورفيري، نبايدمصرف شود.
هشدارها: 1 ـ در صورت وجود سابقهحساسيت به پنيسيلينها، بايد با احتياطفراوان مصرف شود.
2 ـ اين دارو ممكن است موجب ايجاد پاسخمثبت كاذب در آزمون كومبس و قند ادرارشود.
3 ـ كاهش مقدار مصرف دارو در بيمارانمبتلا به عيب كار كليه ضروري است.
4 ـ اين دارو ممكن است سبب بروز كوليتپسودوممبران شود.
عوارض جانبي: واكنشهاي آلرژيك شاملكهير و بثورات جلدي و علايم حساسيتمفرط شامل شوك آنافيلاكتيك، تهوع،استفراغ و اسهال و علائم مربوط به كوليتپسودوممبران با مصرف اين دارو گزارششده است.
تداخلهاي دارويي: در صورت مصرفهمزمان سفالوسپورينها باآمينوگليكوزيدها، وانكومايسين ياآمفوتريسين خطر بروز مسموميت كليويافزايش مييابد. مصرف همزمانديورتيكهاي گروه لوپ با سفالوتين خطربروز مسموميت كليوي ناشي از سفالوتينرا افزايش ميدهد. پروبنسيد دفعسفالوسپورينها از توبولهاي كليوي راكاهش داده و لذا سبب افزايش غلظتسرمي سفالوسپورينها و در نتيجه احتمالبروز مسموميت ميشود. اثر ضد انعقاديوارفارين در صورت مصرف همزمان بااين داروها ممكن است افزايش يابد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ مخلوط كردنسفالوتين با ساير داروها (بويژهآمينوگليكوزيدها) در يك محلول توصيهنميشود.
2 ـ در صورت فراموش كردن يك نوبتمصرف دارو، به محض بيادآوردن دارو رابايد مصرف كرد. ولي اگر تقريب زمانمصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد، ازمصرف نوبت فراموش شده بايدخودداري شود و مقدار مصرف بعدي نيزدو برابر نگردد.
3 ـ در صورت بروز اسهال شديد، قبل ازمصرف هر گونه داروي ضد اسهال بايد باپزشك مشورت شود.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: در پنوموني و عفونت مجاريادراري، 500 ميلي گرم هر 6 ساعت تزريقعضلاني يا وريدي ميشود. در پيشگيرياز عفونت پس از جراحي، 2 گرم 1 ـ 0/5ساعت قبل از شروع جراحي، 2 گرم درطول جراحي و 2 گرم هر 6 ساعت پس ازجراحي به مدت حداكثر 48 ساعت از راهوريدي تزريق ميشود. در ساير عفونتها،500 ميلي گرم تا 2 گرم هر 6 ـ 4 ساعتتزريق عضلاني يا وريدي ميشود.
كودكان: در عفونتهاي باكتريايي،26/6mg/kg ـ 13/3 هر 4 ساعت يا40mg/kg ـ 20 هر 6 ساعت تزريق عضلانييا وريدي ميشود.
CLOFAZIMINE
موارد مصرف: كلوفازيمين در درمان جذامبه عنوان انتخاب دوم، از جمله درمان جذاممقاوم به داپسون مصرف ميشود.
مكانيسم اثر: بهنظر ميرسد اين دارو اثرباكتري كش خود را بر رويمايكوباكتريوم به آهستگي و از طريق مهاررشد باكتري و اتصال به DNA اعمالمينمايد.
فارماكوكينتيك: جذب اين دارو پس ازمصرف خوراكي متغير است و با مصرفغذا افزايش مييابد. پس از جذب دربافتهاي چربي،لنف، صفرا و ساير بافتهامنتشر ميشود. نيمه عمر اين دارو پس ازمصرف يك مقدار واحد حدود 10 روز و بامصرف طولاني مدت و مقادير زياد حدود3 ـ 2 ماه ميباشد. اوج غلظت سرمي داروپس از 6 ـ 1 ساعت (در مصرف طولانيمدت) بدست ميآيد. دفع اين دارو از طريقكليه و تا 50 درصد بهصورت تغيير نيافتهاز طريق مدفوع دفع ميگردد.
هشدارها: 1 ـ در صورت وجود عيب كاركبد يا كليه و وجود سابقه ناراحتيهايمعدي ـ رودهاي، با احتياط فراوان مصرفشود.
2 ـ در صورت بروز درد مداوم شكم يااسهال، مصرف اين دارو بايد قطع شود.
3 ـ كلوفازيمين ممكن است سبب تغييررنگ لنزهاي تماسي نرم شود.
عوارض جانبي: كلوفازيمين ممكن استسبب بروز خونريزي گوارشي، مسموميتمعدي ـ رودهاي، هپاتيت يا يرقان، تغييررنگ پوست و افسردگي شود.
نكات قابل توصيه: 1 ـ دوره درمان با ايندارو كه ممكن است چند سال طول بكشد،بايد كامل شود.
2 ـ دارو را بايد هر روز در وقت معينمصرف نمود و حتيالامكان از فراموشكردن نوبتهاي مصرف دارو خودداريكرد.
3 ـ كلوفازيمين ممكن است سبب بروزافسردگي و تمايل بيمار به خودكشي شودكه اين حالت معمولا پس از تغيير رنگبرگشتپذير پوست بروز ميكند.
4 ـ احتمال حساس شدن پوست بيمار بهنور وجود دارد. از اينرو بايد از قرار گرفتندر معرض تابش مستقيم نور خورشيدخودداري كرد.
5 ـ كلوفازيمين را بايد با غذا يا شيرمصرف نمود.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: اين دارو در درمان جذامهمراه با ساير داروهاي ضد جذام به مقدار100mg/day ـ 50 ميليگرم يكبار در روز ودر صورت وجود ضايعات پوستي300mg/day ـ 100 همراه با يككورتيكوستروئيد (پردنيزون80mg/dayـ40) مصرف ميشود. در مورداخير با تحت كنترل درآمدن واكنشهايپوستي، مصرف دارو بايد به 100mg/dayكاهش يابد.
مكانيسم اثر: داپسون يك دارويباكتريواستاتيك است و احتمالا در ساختفولات تداخل ميكند.
فارماكوكينتيك: جذب اين دارو از راهخوراكي آهسته است و به محيط اسيدينياز دارد. پس از جذب در تمام بافتها وبهويژه كبد، عضلات، كليهها و پوست يافتميشود. غلظت سرمي دارو 6 ـ 2 ساعتبعد از مصرف به اوج خود ميرسد.متابوليسم دارو كبدي است. نيمه عمرداپسون 50 ـ 10 ساعت ميباشد. دفع ايندارو عمدت كليوي است. بخشي از طريقصفرا دفع و وارد چرخه رودهاي ـ كبديميشود.
هشدارها:در موارد وجود بيماري قلبي ياريوي، كمبود G6PD يا كم خوني با احتياطفراوان مصرف شود.
تداخلهاي دارويي: ريفامپين غلظتپلاسمايي داپسون را كاهش ميدهد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ از آنجا كه احتمالبروز مقاومت ميكروبي به داپسون وجوددارد، مصرف همزمان اين دارو با ريفامپينتوصيه ميشود.
2 ـ در صورت بروز واكنشهاي درماتيتمصرف دارو را بايد قطع كرد.
3 ـ دوره درمان كه ممكن است 6 ماه تا
3 سال يا بيشتر طول بكشد، بايد كاملشود.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: در درمان جذام، همراه با يكيا چند داروي ضد جذام 100mg/day ـ 50يكبار در روز يا 1/4mg/kg/day و در درماندرماتيت تبخالي شكل ابتدا 50mg/dayمصرف ميشود. اگر علائم درماتيتبهطوركامل كنترل نشود، ممكن است مقدارمصرف تا 300mg/day افزايش يابد.
كودكان: در درمان جذام، همراه با يك ياچند داروي ضد جذام مقدار 1/4mg/kgيكبار در روز و در درمان درماتيت تبخاليشكل، ابتدا 2mg/kg/day مصرف ميشودكه اگر علائم درماتيت بهطور كامل كنترلنشود، مقدار مصرف ممكن است افزايشيابد.
موارد مصرف: كلرامفنيكل يك آنتيبيوتيكقوي و بالقوه سمي با طيف اثر گستردهاست كه بايد براي درمان عفونتهايمخاطرهآميز، بهويژه عفونتهاي ناشي ازهموفيلوس انفلوآنزا و نيز درمان تبتيفوئيد بهكار رود. سميت اين دارو، آن رابراي مصرف سيستميك ( بهجز در مواردفوق) محدود ميسازد.
مكانيسم اثر: كلرامفنيكل يك آنتيبيوتيكباكتريواستاتيك است كه از طريق پيوندبرگشتناپذير با ريبوزوم باكترياييبيوسنتز پروتئين را مهار ميكند.
فارماكوكينتيك: اين دارو بخوبي و بهسرعت از راه گوارش و پس از تزريقعضلاني جذب ميشود و بهطور گستردهدر بافتهاي بدن توزيع مييابد. غلظتسرمي دارو 1 ساعت پس از تزريق وريدي
و 3 ـ 1 ساعت بعد از مصرف خوراكي بهاوج خود ميرسد. نيمه عمر دارو 3/5 ـ 1/5ساعت است و در صورت عيب كار كبدممكن است افزايش يابد. متابوليسمكلرامفنيكل كبدي و دفع آن عمدت كليوياست.
موارد منع مصرف: اين دارو در صورتابتلاي بيمار به پورفيري و سابقه بروزواكنشهاي سمي و آلرژيك به آن نبايدمصرف شود.
هشدارها: 1 ـ از درمان مكرر يا دراز مدت بااين دارو بايد خودداري كرد.
2 ـ مقدار مصرف دارو در صورت ابتلايبيمار به نارسايي كبدي يا كليوي بايدكاهش داده شود.
3 ـ انجام آزمون شمارش سلولهاي خونقبل و در طول درمان با اين دارو ضرورياست.
4 ـ اين دارو ممكن است موجب بروزسندرم نوزاد خاكستري، در نوزادان شود.
5 ـ اين دارو ممكن است سبب بروز ضعفمغز استخوان، آنمي آپلاستيك و سايراختلالات خوني كه وابسته به دوز هستند،گردد.
عوارض جانبي: اختلالات خوني از جملهآنميآپلاستيك بهطور برگشتپذير يابرگشتناپذير، نوريت محيطي، نوريتبينايي، اريتم مولتي فرم، تهوع، استفراغ،اسهال، التهاب دهان، التهاب زبان، پيدايشهموگلوبين در ادرار شبانه از عوارضگزارش شده اين دارو هستند.
تداخلهاي دارويي: فنوباربيتال و ريفامپينمتابوليسم كلرامفنيكل را تسريع ميكنند.كلرامفنيكل اثر داروي ضد انعقاد وارفارينو داروهاي كاهنده قند خون گروهسولفونيل اوره را افزايش ميدهد و موجبافزايش غلظت پلاسمايي فنيتوئين وافزايش احتمال بروز مسموميت با اين داروميگردد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ دوره درمان داروبايد به اندازهاي باشد كه ضمن درمانبيماري، عوارض دارو بروز نكنند.
2 ـ كلرامفنيكل خوراكي را بهتر است با يكليوان آب با معده خالي (يك ساعت قبل يادو ساعت بعد از غذا) مصرف كرد.
3 ـ به علت احتمال بروز اختلالات خوني،توصيه ميشود بيمار بهطور منظم بهپزشك مراجعه نمايد.
مقدار مصرف:
خوراكي و تزريقي:
بزرگسالان: مقدار مصرف كلرامفنيكل ازراه خوراكي، تزريق وريدي يا انفوزيون50mg/kg/day در 4 مقدار منقسم است كهاين مقدار استثنائ در عفونتهاي شديد(مانند سپتي سمي و مننژيت) ممكن است تادو برابر افزايش يابد، مشروط بر اينكه دراولين فرصت ممكن از نظر باليني، مقدارمصرف دارو كاهش داده شود.
كودكان: مقدار مصرف اين دارو دركودكان در درمان اپيگلوتيت ناشي ازهموفيلوس و مننژيت چركزا100mg/kg/day ـ 50 در مقادير منقسماست كه بايد در اولين فرصت ممكن از نظرباليني كاهش داده شود. اين دارو درنوزادان با سن كمتر از 2 هفته،25mg/kg/day در 4 مقدار منقسم و دركودكان با سن 2 هفته تا يكسال،50mg/kg/day در 4 مقدار منقسم مصرفميشود.
اشكال دارويي:
Capsule or Tablet: 250mg
For Injection : 1g (as sodium succinate)
Suspension : 150mg/5ml (as palmitate)
CIPROFLOXACIN
موارد مصرف: سيپروفلوكساسين دردرمان عفونتهاي ناشي از باكتريهاي گرممنفي(شامل سالمونلا، شيگلا، كمپيلوباكتر،نيسريا و پسودوموناس) مصرف ميشود.اين دارو داراي اثرات متوسط بر عليهباكتريهاي گرم مثبت (شاملاسترپتوكوكوس پنوموني واسترپتوكوكوس فكاليس) ميباشد. كاربرداصلي دارو، در درمان عفونتهاي تنفسي(بهجز عفونت ناشي از استرپتوكوكوسپنومونيه)، عفونت مجاري ادراري،عفونتهاي دستگاه گوارش (از جمله تبتيفوئيد)، سوزاك و سپتي سمي ناشي ازميكروارگانيسمهاي حساس ميباشد.
مكانيسم اثر: سيپروفلوكساسين ازمشتقات فلوروكينولونها، يك تركيبباكتريسيد است كه از طريق مهار آنزيمDNA ژيراز، دوبارهسازي، ترجمه و ترميمDNA باكتري را مهار ميكند.
فارماكوكينتيك: اين دارو از راه خوراكيبخوبي جذب ميشود، اما جذب آن درحضور غذا به تاخير ميافتد. پس از جذببهطور گسترده در اغلب بافتها و مايعاتبدن منتشر ميشود. دفع اين دارو عمدتكليوي است.
موارد منع مصرف: اين دارو در كودكان ونوجوانان به دليل خطر بروز آرتروپاتينبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ مصرف اين دارو در مواردزير بايد با احتياط فراوان صورت
گيرد:
بيماران مبتلا به كمبود G6PD، صرع ياداراي سابقه صرع، عيب كار كبد يا
كليه.
2 ـ مشتقات كينولونها ممكن است موجببروز تشنج در بيماران داراي سابقه تشنجيا ساير بيماران شوند.
عوارض جانبي: عوارض جانبي شايعكينولونها عبارتند از تهوع، استفراغ، دردشكم، اسهال، سردرد، سرگيجه، اختلال درخواب، بثورات جلدي، خارش، تب،آنافيلاكسي، حساسيت به نور، افزايشاوره و كرآتينين خون، اختلالات گذرا درآنزيمهاي كبد و بيليروبين، درد عضلات ومفاصل، اختلالات خوني و تغيير در غلظتپروترومبين.
تداخلهاي دارويي: در صورت مصرفهمزمان كينولونها با داروهاي ضد التهابغيراستروئيدي خطر بروز تشنج ممكناست افزايش يابد. داروهاي آنتياسيد ومواد جاذب، جذب اين دارو را كاهشميدهند. اثر وارفاين در صورت مصرفهمزمان با سيپروفلوكساين افزايشمييابد. كينولونها اثر ضد ديابت داروهايسولفونيل اوره يا سميت كليويسيكلوسپورين را افزايش ميدهند. جذبسيپروفلوكساسين در صورت مصرفهمزمان با املاح آهن كاهش مييابد.سيپروفلوكساسين غلظت پلاسماييتئوفيلين را افزايش ميدهد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ اين دارو بايد با مقداركافي آب مصرف شود و در طول درماننيز بيمار بايد به اندازه كافي مايعاتبنوشد. همچنين از قليايي كردن بيش از حدادرار بايد پرهيز كرد، چرا كه خطر بروزپيدايش كريستال در ادرار با اين دارووجود دارد.
2 ـ در طول مدت مصرف اين دارو در انجامكارهايي كه به مهارت نياز دارند (بهويژهرانندگي)، بايد احتياط كرد.
3 ـ اين دارو را بايد با معده خالي مصرفكرد.
4 ـ در صورت بروز هرگونه واكنشرواني، نورولوژيك يا حساسيت مفرط بامصرف اولين مقدار مصرف دارو، مصرفآن را بايد قطع كرد.
مقدار مصرف:
خوراكي:
در بزرگسالان و كودكان با سن بيش از
12 سال، در درمان عفونتهاي مجاريتنفسي 750 ـ 250 ميلي گرم دو بار در
روز، در درمان عفونتهاي مجاري ادرار500 ـ 250 ميلي گرم دو بار در روز
(100 ميلي گرم دوبار در روز به مدت
3 روز در سيستيت حاد در زنان)، در
درمان سوزاك 250 ميلي گرم به صورتمقدار واحد در صورت وجود عفونتمقاوم، 500 ميلي گرم) در درمان
عفونت پسودومونايي مجاري تنفسيتحتاني در فيبروز سيستيك، 750 ميليگرم دو بار در روز و در ساير عفونتها
750 ـ 500 ميليگرم دوبار در روز مصرفميشود.
تزريقي:
مقدار 400 ـ 200 ميلي گرم دوبار، در طول60 ـ 30 دقيقه (در عفونت پسودوموناييمجاري تنفسي تحتاني 400 ميلي گرم دوبار در روز) انفوزيون وريدي ميشود. اينمقدار در درمان عفونتهاي مجاري ادرار100 ميلي گرم دو بار در روز و در درمانسوزاك 100 ميلي گرم يكبار در روزميباشد.
CLINDAMYCIN
موارد مصرف: كليندامايسين به دليلعوارض جانبي جدي آن موارد مصرفمحدودي دارد. اين دارو در درمانعفونتهاي استافيلوكوكي استخوان،مفاصل و پريتونيت مصرف ميشود.
مكانيسم اثر: كليندامايسين يك آنتيبيوتيكباكتريواستاتيك است و مانع بيوسنتزپروتئين توسط باكتري ميشود.
فارماكوكينتيك: اين دارو بخوبي و بهسرعت از دستگاه گوارش جذب ميشود وغذا بر روي جذب آن بيتاثير است.كليندامايسين پس از جذب بهطور گستردهدر بافتها و مايعات بدن، بهويژهاستخوانها، صفرا و ادرار منتشر ميشود.غلظت سرمي دارو تقريب 1 ساعت بعد ازمصرف خوراكي و تا 3 ساعت بعد ازتزريق عضلاني به اوج خود ميرسد. نيمهعمر دارو 3 ـ 2/4 ساعت است كه درصورت عيب كار كليه يا كبد ممكن استافزايش يابد. دفع دارو عمدت كليوي است وبخشي از دارو از طريق مدفوع دفعميشود.
موارد منع مصرف: در صورت ابتلاي بيماربه اسهال اين دارو نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ در صورت بروز اسهال ياعلايم كوليت بايد مصرف اين دارو رابلافاصله قطع كرد. همچنين در صورتابتلاي بيمار به نارسايي كبدي يا كليوي بااحتياط فراوان مصرف شود.
2 ـ پيگيري كار كبد و كليه در طول درماندراز مدت با اين دارو و نيز در طول درمانكودكان ضروري است.
عوارض جانبي: اسهال (كه در صورت بروزآن بايد مصرف دارو را قطع كرد)، احساسناراحتي در شكم، تهوع، استفراغ، كوليتناشي از آنتيبيوتيك، بثورات جلدي، يرقانو تغيير در پاسخ آزمونهاي كبدي، كاهشنوتروفيلهاي خوني، ائوزينوفيلي،آگرانولوسيتوز و كاهش پلاكتهاي خونبعد از مصرف كليندامايسين گزارششدهاند.
تداخلهاي دارويي: كليندامايسين اثرداروهاي شل كننده عضلاني غيردپولاريزان را افزايش ميدهد. اين دارونسبت به اثرات داروهاي نئوستيگمين وپيريدوستيگمين اثر آنتاگونيستي دارد.مصرف همزمان اين دارو با اريترومايسينو كلرامفنيكل توصيه نميشود.
نكات قابل توصيه: كپسول دارو بايد همراهبا غذا يا يك ليوان آب بلعيده شود تا موجبتحريك مري نشود.
مقدار مصرف
خوراكي:
بزرگسالان: مقدار مصرف كليندامايسيناز راه خوراكي 300 ـ 150 ميليگرم هر
6 ساعت و در عفونتهاي شديد تا 450ميليگرم هر 6 ساعت ميباشد.
كودكان: مقدار مصرف كليندامايسين ازراه خوراكي در كودكان 6mg/kg ـ 3 هر 6ساعت ميباشد.
تزريقي:
بزرگسالان: كليندامايسين از راه تزريقعميق عضلاني يا انفوزيون وريدي بهمقدار 2/7g/day ـ 0/6 (در 4 ـ 2 مقدارمنقسم) مصرف ميشود كه اين مقدار درعفونتهاي مخاطرهآميز تا 4/8g/day نيزافزايش مييابد. مقادير مصرف در يكنوبت بيش از 600 ميليگرم بايد فقط از راهانفوزيون وريدي تزريق شوند كه در اينصورت نيز مقدار مصرف نبايد از 1/2 گرمتجاوز كند.
كودكان: اين دارو از راه تزريق عضلاني ياوريدي در كودكان با سن بيش از يك ماه40mg/kg/day ـ 15 در 4 ـ 3 مقدار منقسممصرف ميباشد كه اين مقدار درعفونتهاي شديد تا 300mg/day (بدون درنظر گرفتن وزن بيمار) ممكن است افزايشيابد.
CO-TRIMOXAZOLE
موارد مصرف: اين دارو بهعنوان دارويانتخابي در درمان پنوموني ناشي ازپنوموسيستيس كاريني و نيز درمانتوكسوپلاسموز و نوكاردياز و تشديد حادبرونشيت مزمن مصرف ميشود.همچنين، كوتريموكسازول در درمانعفونتهاي مجاري ادرار و عفونت گوشمياني ناشي از ميكروارگانيسمهايحساس در كودكان مصرف ميشود.
فارماكوكينتيك: سولفامتوكسازول بهآهستگي و تقريب بهطور كامل از راهخوراكي جذب ميشود. تريمتوپريم نيزبخوبي از راه دستگاه گوارش جذبميشود. هر دو دارو بهطور گسترده دربافتها منتشر ميشوند. دفع هر دو داروعمدت كليوي است. نيمه عمرسولفامتوكسازول 12 - 6 ساعت و نيمهعمر تريمتوپريم 10 ـ 8 ساعت است.
موارد منع مصرف: اين دارو در صورتابتلاي بيمار به نارسايي كبدي يا كليوي وپورفيري نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ كوتريموكسازول در صورتابتلاي بيمار به عيب كار كليه يا كبد،اختلالات خوني، كمبود G6PD و درسالخوردگان بايد با احتياط فراوانمصرف شود.
2 ـ در طول درمان درازمدت باكوتريموكسازول، انجام آزمون شمارشسلولهاي خون بهطور منظم توصيهميشود.
3 ـ مصرف اين دارو در نوزادان با سنكمتر از 6 هفته توصيه نميشود (مگر درپيشگيري يا درمان پنوموني ناشي ازپنوموسيس تيس).
عوارض جانبي: تهوع، استفراغ، بثوراتجلدي (از جمله سندرم استيونس ـجانسون، نكروليزسمي اپيدرم وحساسيت به نور كه در اين موارد بايدمصرف دارو را فور قطع كرد)، اختلالاتخوني (شامل كاهش نوتروفيلها وپلاكتهاي خون، ترومبوسيتوپني، بندرتآگرانولوسيتوز و پورپورا كه در اين مواردبايد مصرف دارو را فور قطع كرد) وبندرت واكنشهاي آلرژيك، اسهال، التهابزبان، استوماتيت، بياشتهايي، دردمفاصل، درد عضلات با مصرف اين داروگزارش شدهاند.
تداخلهاي دارويي: در صورت مصرفهمزمان كوتريموكسازول با تيوپنتال،وارفارين و داروهاي ضد ديابت گروهسولفونيل اوره، اثر اين داروها افزايشمييابد. در صورت مصرف همزمان ايندارو با فنيتوئين، پيريمتامين ومتوتركسات اثر ضد فولات اين داروهاافزايش مييابد. خطر بروز سميت كليويناشي از سيكلوسپورين در صورتمصرف همزمان با كوتريموكسازولافزايش مييابد. اثر اين دارو توسط پتاسيمآمينوبنزوات (PABA) كاهش مييابد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ در طول مصرف ايندارو بيمار بايد مايعات به اندازه كافيدريافت كند.
2 ـ احتمال بروز واكنشهاي حساسيت بهنور در بيماران وجود دارد. بيمار بايد ازقرار گرفتن در معرض نور شديد آفتابخودداري كند.
3 ـ در صورت بروز سرگيجه بايد احتياطكرد.
4 ـ در صورت بروز اختلالات خوني يابثورات جلدي، بايد بلافاصله مصرف دارورا قطع كرد.
مقدار مصرف
خوراكي:
بزرگسالان: بهصورت خوراكي 2 قرصهر 12 ساعت است كه در عفونتهاي شديدتا 3 قرص هر 12 ساعت افزايش مييابد. درصورتي كه طول درمان بيش از 14 روزباشد، اين مقدار يك قرص هر 12 ساعتميباشد. كوتريموكسازول در درمانپنوموني ناشي از پنوموسيس تيس كارينيبه مقدار 120mg/kg/day در 4 ـ 2 دوزمنقسم به مدت 14 روز مصرف ميشود.
كودكان: بهصورت خوراكي هر 12ساعت،در كودكان با سن 6 هفته تا 5 ماهيك قرص كودكان، در كودكان 6 ماه تا 5سال 2 قرص كودكان و در كودكان 12 ـ 6سال 3 قرص كودكان مصرف ميشود.
تزريقي:
بزرگسالان: مقدار مصرف كوتريموكسازولاز راه انفوزيون وريدي 960 ميليگرم (حاوي800 ميليگرم سولفامتوكسازول و 160ميليگرم تريمتوپريم) هر 12 ساعت ميباشدكه اين مقدار در عفونتهاي شديد تا 1/44 گرم هر12 ساعت افزايش مييابد.
كوتريموكسازول در درمان پنومونيناشي از پنوموسيس تيس كاريني، از راهخوراكي يا انفوزيون وريدي به مقدار120mg/kg/day در 4 ـ 2 مقدار منقسم براي14 روز مصرف ميشود.
كودكان: كوتريموكسازول از راهانفوزيون وريدي در كودكان به مقدار36mg/kg/day در 2 مقدار منقسم مصرفميشود كه در عفونتهاي شديد اين مقداربه 54mg/kg/day افزايش مييابد.
ERYTHROMYCIN
موارد مصرف: اريترومايسين به عنوانجايگزين پنيسيلينها در بيماراني كه به اينداروها حساسيت مفرط دارند، مصرفميشود. همچنين، اريترومايسين در درمانآنتريت ناشي از كامپيلوباكتر، پنوموني،بيماري لژيونر، سيفليس، التهابغيرگنوكوكي پيشابراه، التهاب مزمنپروستات، آكنه ولگاريس و براي پيشگيرياز ديفتري و سياه سرفه مصرف ميشود.
مكانيسم اثر: اريترومايسين يكآنتيبيوتيك ماكروليد باكتريواستاتيك باطيف اثر ضد باكتري شبيه بهپنيسيلينهاست. اين دارو از طريق پيوندبا ريبوزومهاي باكتريايي مانع بيوسنتزپروتئينهاي موجود در باكتري و توقفرشد آن ميشود.
فارماكوكينتيك: اين دارو از راه خوراكيبخوبي جذب ميشود، اما در برابر اسيدمعده ناپايدار است. فراهمي زيستي ايندارو بسته به نوع استرآن 65 ـ 30 درصداست. پس از جذب بهطور گسترده دربافتها و مايعات بدن منتشر ميشود.متابوليسم آن كبدي و دفع آن نيز عمدت ازطريق ترشح در صفرا است. اوج غلظتسرمي اريترومايسين بسته به نوع استرآن4 ـ 2 ساعت پس از مصرف خوراكيحاصل ميشود. نيمه عمر اين دارو 2 ـ 1/5ساعت است كه در صورت عيب كار كليهممكن است تا 5 ساعت نيز افزايش يابد.
هشدارها: در صورت ابتلاي بيمار بهنارسايي كبدي يا كليوي، تاكيكاردي بطنيو پورفيري، با احتياط فراوان مصرفشود.
عوارض جانبي: تهوع، استفراغ، احساسناراحتي در شكم، اسهال، كهير، بثوراتجلدي و ساير واكنشهاي آلرژيك، كاهشبرگشتپذير قدرت شنوايي در صورتمصرف مقادير زياد دارو، يرقان انسداديو عوارض قلبي با مصرف اين داروگزارش شدهاند.
تداخلهاي دارويي: غلظت سرميديسوپيراميد در صورت مصرف همزمانبا اريترومايسين افزايش مييابد و ممكناست موجب بروز مسموميت و آريتميشود. اثر وارفارين در صورت مصرفهمزمان با اريترومايسين ممكن استافزايش يابد. اريترومايسين متابوليسمكاربامازپين، بروموكريپتين،تئوفيلين وسيكلوسپورين را مهار ميكند و ممكناست موجب افزايش غلظت سرمي اينداروها گردد. اريترومايسين متابوليسمترفنادين را نيز مهار ميكند و خطر بروزآريتمي در بيمار را افزايش ميدهد (ازمصرف همزمان اين دو دارو بايدخودداري كرد). اثر ديگوكسين بر قلب درصورت مصرف همزمان با اريترومايسينممكن است افزايش يابد. غلظت سرمياريترومايسين توسط سايمتيدين افزايشمييابد و اين موضوع احتمال بروزعوارض جانبي و مسموميت، بهويژهناشنوايي ناشي از اريترومايسين راافزايش ميدهد.
نكات قابل توصيه: اريترومايسين ومشتقات خوراكي آن را بهتر است با معدهخالي مصرف كرد. اما در صورت بروزتحريك گوارشي ميتوان دارو را با غذامصرف نمود.
مقدار مصرف:
خوراكي:
بزرگسالان: مقدار مصرف اين دارو از راهخوراكي در بزرگسالان و كودكان با سنبيش از 8 سال 500 ـ 250 ميليگرم هر 6ساعت يا 1 ـ 0/5 گرم هر 12 ساعت وحداكثر تا 4g/day در عفونتهاي شديدميباشد. مقدار مصرف اريترومايسين دردرمان مراحل اوليه سيفليس 500 ميليگرمهر 6 ساعت براي مدت 21 ـ 14 روزميباشد.
كودكان: اين دارو در كودكان با سن كمتراز 2 سال به مقدار 125 ميليگرم هر 6ساعت و در كودكان 8 ـ 2 سال به مقدار250 ميليگرم هر 6 ساعت مصرفميشود. مقدار مصرف در عفونتهاي شديدممكن است تا دو برابر افزايش يابد.
تزريقي: در عفونتهاي شديد، دربزرگسالان و كودكان 50mg/kg/day از راهانفوزيون مداوم وريدي يا در مقاديرمنقسم هر 6 ساعت مصرف ميشود. درعفوتنهاي خفيف، 25mg/kg/day انفوزيونوريدي ميشود.
اشكال دارويي:
Film Coated Tablet : 200mg, 400mg (asEthylsuccinate)
For Suspension : 200mg/ 5ml (asEthylsuccinate)
For Injection : 1g (as lactobionate)
FURAZOLIDONE
موارد مصرف: فورازوليدون در درمان
وبا، اسهال باكتريايي (ناشي ازارگانيسمهاي حساس از جمله گونههايسالمونلا، شيگلا، استافيلوكوك،اشريشياكلي، گونههاي پروتئوس،كامپيلوباكتر و انتروباكتر) و ژيارديازمصرف ميشود.
مكانيسم اثر: اين دارو در كار چندين آنزيمباكتريايي تداخل ميكند. فورازوليدونفلور ميكروبي روده را برهم نميزند وموجب رشد قارچها نيز نميشود. اين داروآنزيم مونوآمين اكسيداز را نيز مهارميكند.
فارماكوكينتيك: جذب اين دارو از راهخوراكي خوب است. دفع دارو عمدتكليوي است و مقداري نيز در مدفوع دفعميشود.
موارد منع مصرف: اين دارو در نوزادان باسن كمتر از يك ماه نبايد مصرف شود.
هشدارها: در صورت ابتلاي بيمار به كمبودG6PD بايد با احتياط فراوان مصرف شود.
عوارض جانبي: فورازوليدون ممكن استموجب بروز آنمي هموليتيك خفيف وبرگشتپذير در بيماران مبتلا به كمبودG6PD شود كه در اين صورت مصرفدارو بايد قطع شود. همچنين، واكنشهايحساسيت مفرط (شامل تب، خارش، دردمفاصل، بثورات جلدي يا قرمزي پوست،كاهش گلبولهاي سفيد خون، اختلالاتگوارشي (درد شكم، اسهال، تهوع واستفراغ) و سردرد با مصرف اين داروگزارش شدهاند.
نكات قابل توصيه: 1 ـ براي كاهش تحريكگوارشي، ميتوان اين دارو را با غذامصرف نمود.
2 ـ در طول مصرف اين دارو، از مصرففرآوردههاي حاوي الكل بايد خودداريكرد.
3 ـ در طول مصرف اين دارو و تا دو هفتهبعد از قطع مصرف آن، از مصرف غذاهايحاوي تيرامين و آمينهاي محرك،داروهاي كاهنده اشتها، قرصسرماخوردگي و داروهاي ضد سرفه، مگربا تجويز پزشك، بايد پرهيز كرد.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: مقدار مصرف اين دارو 100ميليگرم چهار بار در روز براي 7 ـ 5 روز(در درمان ژياردياز 10 ـ 7 روز) است.
كودكان: مقدار مصرف فورازوليدون دركودكان با سن بيش از يك ماه 1/25mg/kgچهار بار در روز براي 7 ـ 5 روز (دردرمان ژياردياز 2mg/kg ـ 1/25 چهار باردر روز براي 10 ـ 7 روز) ميباشد.
METRONIDAZOLE
موارد مصرف: مترونيدازول در درمانعفونتهاي بيهوازي (از جمله عفونتهايدندان) و عفونتهاي تك ياختهاي مصرفميشود. اين دارو در درمان واژينوزباكتريايي ناشي از هموفيلوس يا گاردنلا ياكورينه باكتريوم، واژينيت غير اختصاصيو واژينوز بيهوازي مصرف ميشود.
مكانيسم اثر: مترونيدازول، پس از جذبتوسط ميكروارگانيسمها احيا و به يكتركيب سمي تبديل ميشود كه با پيونديافتن به DNA موجب توقف ساخت آن ومرگ سلول ميشود.
فارماكوكينتيك: اين دارو از راه خوراكي بهخوبي جذب ميشود و در اغلب مايعات وترشحات بدن منتشر ميشود. غلظتسرمي دارو 2 ـ 1 ساعت پس از مصرفخوراكي به اوج خود ميرسد. نيمه عمرمترونيدازول در بزرگسالان 12 ـ 6 ساعتاست كه در صورت عيب كار كبد به 29 ـ 10ساعت افزايش مييابد. دفع اين دارو عمدتكليوي است و تا 15 درصد از دارو ممكناست از راه مدفوع دفع شود. حدود 20% ازدارو بعد از مصرف واژينال بهصورتسيستميك جذب ميشود.
هشدارها: در صورت وجود عيب كار كبد وآنسفالوپاتي كبدي، مصرف اين دارو بايدبا احتياط فراوان صورت گيرد.
تداخلهاي دارويي: اثر وارفارين درصورت مصرف همزمان با اين دارو ممكناست افزايش يابد. مترونيدازول متابوليسمفني توئين را مهار ميكنند و غلظتپلاسمايي اين دارو را افزايش ميدهند.فنوباربيتال، متابوليسم مترونيدازول راافزايش و غلظت پلاسمايي آن را كاهشميدهد. مترونيدازول متابوليسمفلوئورواوراسيل را مهار ميكند و احتمالمسموميت با اين دارو را افزايش ميدهد.همچنين، مسموميت با ليتيم با مصرفهمزمان مترونيدازول گزارش شده است.
واكنش شبه دي سولفيرام با مصرفهمزمان مترونيدازول و فرآوردههايحاوي الكل ممكن است بروز كند.
نكات قابل توصيه: 1 ـ پيگيري وضعيتباليني و آزمايشگاهي بيمار در صورتي كهطول دوره درمان از 10 روز تجاوز كند،توصيه ميشود.
2 ـ در صورت بروز تحريك گوارشي،مترونيدازول را ميتوان با غذا مصرفكرد.
3 ـ مترونيدازول تزريقي فقط بايدبهصورت انفوزيون آهسته وريديمصرف شود كه در اين صورت انفوزيونمحلولها يا سرمهاي ديگر بايد قطع شود.
4 ـ شستن دستها قبل و بعد از استعمالواژينال دارو توصيه ميشود. همچنينرعايت اصول بهداشتي براي جلوگيري ازبروز مجدد عفونت ضروري است.
5 ـ در صورت بروز حساسيت يا تحريك،مصرف دارو بايد قطع شود.
6 ـ در صورت مصرف شكل واژينال ايندارو در درمان تريكوموناز، استفاده ازكاندوم به منظور پيشگيري از بروز مجددعفونت ضروري است. ممكن است بهطورهمزمان مردان نيز به مصرف اين دارو نيازداشته باشند.
7 ـ در صورت بروز سرگيجه يا منگي بامصرف شكل واژينال دارو بايد احتياطنمود.
8 ـ در طول مصرف شكل واژينال ايندارو، به منظور پيشگيري از عفونتمتقاطع، عفونت مجدد يا رقيق شدن دوزدارو، بايد از مقاربت جنسي خوددارينمود.
مقدار مصرف:
خوراكي:
بزرگسالان: به عنوان ضد باكتريسيستميك در عفونتهاي بيهوازي مقدار7/5mg/kg حداكثر تا يك گرم هر 6 ساعتبه مدت 7 روز يا بيشتر مصرف ميشود.در التهاب روده، 500 ميلي گرم چهار باردر روز، در كوليت ناشي از آنتي بيوتيك500 ميلي گرم 4 ـ 3 بار در روز،درگاستريت و زخم دوازدهه ناشي ازهليكوباكترپيلوري بهعنوان درمان كمكي500 ميلي گرم 3 بار در روز به همراه سايرآنتي بيوتيكهاي خوراكي و در درمانواژينوز باكتريايي، 500 ميلي گرم 2 بار درروز براي 7 روز مصرف ميشود.بهعنوان ضد تك ياخته در آميبياز
700 ـ 500 ميلي گرم 3 بار در روز براي
10 ـ 7 روز، در بالانتيديوز 750 ميلي گرم
3 بار در روز براي 5 يا 6 روز، در ژياردياز2 گرم يكبار در روز براي 3 روز يا
250 ميلي گرم 3 بار در روز به مدت
7 ـ 5 روز و در درمان تريكوموناز 2 گرم بهصورت مقدار واحد، يك گرم 2 بار در روزبه مدت يك روز يا 250 ميلي گرم 3 بار درروز به مدت 7 روز مصرف ميشود.
كودكان: بهعنوان ضد باكتري درعفونتهاي بيهوازي 7/5mg/kg هر 6 ساعتيا 10mg/kg هر 8 ساعت مصرف ميشود.بهعنوان ضد تك ياخته در درمان آميبياز16/7mg/kg ـ 11/6، سه بار در روز به مدت10 روز، در بالانتيديوز 16/7mg/kg ـ 11/6سه بار در روز به مدت 5 روز، در ژياردياز5mg/kg سه بار در روز به مدت 7 ـ 5 روز ودر درمان تريكوموناز 5mg/kg سه بار درروز به مدت 7 روز مصرف ميشود.
تزريقي:
بزرگسالان: بهعنوان ضد باكتريسيستميك در عفونتهاي بي هوازي ابتدا15mg/kg و سپس 7/5mg/kg تا حداكثر يكگرم، هر 6 ساعت به مدت 7 روز يا بيشترانفوزيون وريدي ميشود. براي پيشگيرياز عفونت در اعمال جراحي، 15mg/kg يكساعت قبل از شروع جراحي و 7/5mg/kg 6و 12 ساعت پس از مقدار اوليه، انفوزيونوريدي ميشود. بهعنوان ضد تك ياخته دردرمان آميبياز، 750 ـ 500 ميلي گرم هر 8ساعت به مدت 10 ـ 5 روز انفوزيونوريدي ميشود.
كودكان: بهعنوان ضد باكتري سيستميكدر عفونتهاي بي هوازي، در نوزاداننورس، mg/kg 15 بهعنوان مقدار اوليه وسپس 7/5mg/kg هر 12 ساعت، 48 ساعتپس از مقدار مصرف اوليه، انفوزيونوريدي ميشود. در نوزادان كامل،1/5mg/kg بهعنوان مقدار شروع و سپس7/5mg/kg هر 12 ساعت، 24 ساعت پس ازمقدار مصرف اوليه انفوزيون وريديميشود. در نوزادان با سن 7 روز وبزرگتر، مقدار 15mg/kg بهعنوان
مقدار شروع و سپس 7/5mg/kg هر 6ساعت از راه انفوزيون وريدي مصرفميشود.
واژينال:
در واژينوز باكتريايي يا تريكوموناز،500mg هر شب به مدت 10 يا 12 روزمتوالي از راه واژينال مصرف ميشود.
مكانيسم اثر: اسيد ناليديكسيك از مشتقاتكينولونهاست كه از طريق مهار ساختDNA باكتريايي اثر خود را اعمال ميكند.مقاومت به اين دارو در طول درمان بهسرعت بروز ميكند.
فارماكوكينتيك: جذب اين دارو از راهخوراكي سريع و تقريب كامل است. اين داروو متابوليتهاي فعال آن در اغلب بافتهايبدن بهويژه در كليه و در ادرار منتشرميشوند. اوج غلظت سرمي دارو 2 ـ 1ساعت پس از مصرف حاصل ميشود. نيمهعمر سرمي دارو 2/5 ـ 1/1 ساعت است كهدر بيماران سالخورده تا 11/5 ساعت و دربيماران مبتلا به عيب كار كليه تا 21 ساعتممكن است افزايش يابد. دفع اين دارو عمدتكليوي است.
موارد منع مصرف: اين دارو در صورتابتلاي بيمار به پورفيري يا سابقه ابتلا بهاختلالات تشنجي و همچنين در كودكان باسن كمتر از 3 ماه نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ اين دارو در بيماران مبتلا بهكمبود G6PD بايد با احتياط فراوانمصرف شود.
2 ـ در طول مصرف اين دارو بيمار بايد ازقرار گرفتن در معرض نور شديد آفتابپرهيز كند.
3 ـ در طول درمان با اين دارو در صورتيكه مدت درمان از 2 هفته بيشتر شود، انجامآزمونهاي شمارش سلولهاي خون و كاركبد توصيه ميشود.
عوارض جانبي: عوارض جانبي شايعكينولونها عبارتند از تهوع، استفراغ، دردشكم، اسهال، سردرد، سرگيجه، اختلال درخواب، بثورات جلدي، خارش، تب،آنافيلاكسي، حساسيت به نور، افزايشاوره و كرآتينين خون، اختلالات گذرا درآنزيمهاي كبد و بيليروبين، درد عضلات ومفاصل، اختلالات خوني (شاملائوزينوفيلي، كاهش پلاكتهاي خون،كاهش گلبولهاي سفيد خون و تغيير درغلظت پروترومبين).
تداخلهاي دارويي: در صورت مصرفهمزمان كينولونها با داروهاي ضد التهابغيراستروئيدي خطر بروز تشنج ممكن استافزايش يابد. آنتياسيدها و مواد جاذب جذباين دارو را كاهش ميدهند. اثر وارفارين درصورت مصرف همزمان با اسيدناليديكسيك ممكن است افزايش يابد.كينولونها اثر ضد ديابت داروهايسولفونيل اوره را افزايش ميدهند. سميتكليوي سيكلوسپورين توسط اين داروافزايش مييابد. سميت ملفالان در صورتمصرف همزمان با اين دارو افزايش مييابد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ بيمار بايد از قرارگرفتن در معرض نور شديد آفتابخودداري كند.
2 ـ در صورت بروز تاري ديد يا هرگونهاختلال در بينايي، سرگيجه يا خوابآلودگي بايد احتياط كرد.
3 ـ اين دارو موجب بروز پاسخ مثبت كاذبدر آزمون گلوكز ادرار با استفاده از مواداحيا كننده ميشود.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: مقدار 1 گرم هر 6 ساعت براي7 روز مصرف ميشود كه اين مقدار دردرمان عفونتهاي مزمن به 500 ميليگرمهر 6 ساعت كاهش مييابد.
كودكان: در كودكان با سن بيشتر از 3 ماهحداكثر تا 50mg/kg/day در مقادير منقسممصرف ميشود كه اين مقدار در درماندراز مدت به 30mg/kg/day كاهش مييابد.
NITROFURANTOIN
موارد مصرف: نيتروفورانتوئين در درمانعفونتهاي مجاري ادرار مصرف ميشود.
مكانيسم اثر: بهنظر ميرسدنيتروفورانتوئين با دخالت در كارآنزيمهاي باكتريايي، بسته به غلظت، باعثتوقف رشد يا مرگ باكتري شود.
فارماكوكينتيك: جذب اين دارو متغير است.فراهمي زيستي آن در حضور غذا افزايشمييابد. غلظت دارو در ادرار و كليهها زيادو در سرم خيلي كم است. نيمه عمر ايندارو 1 ـ 0/3 ساعت است. اين دارو عمدتاز راه كليوي دفع ميشود.
موارد منع مصرف: اين دارو در عيب كاركليه، نوزادان با سن كمتر از 3 ماه، كمبودG6PD و پورفيري نبايد مصرف شود.
هشدارها: اين دارو در موارد زير بايد بااحتياط فراوان مصرف شود:
كم خوني، ديابت، عدم تعادلالكتروليتها، كمبود ويتامين B و فولات،بيماري ريوي و عيب كار كبد و نوروپاتيمحيطي يا استعداد ابتلاي به آن.
عوارض جانبي: بياشتهايي، تهوع، استفراغو اسهال، واكنشهاي حاد و مزمن ريوي ونوروپاتي محيطي از عوارض اين داروهستند.
تداخلهاي دارويي: آنتي اسيدها و موادجاذب، جذب اين دارو را كاهش ميدهند.مصرف همزمان نيتروفورانتوئين باپروبنسيد، به دليل كاهش دفع توبولي،ممكن است سبب بروز مسموميت بانيتروفورانتوئين شود.
نكات قابل توصيه: 1 ـ اين دارو ممكن استموجب پاسخ مثبت كاذب در آزمون گلوگزادرار شود.
2 ـ رنگ ادرار بيمار ممكن است به زرد تاقهوهاي تغيير كند.
3 ـ بهتر است اين دارو با غذا يا شيرمصرف شود.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: نيتروفورانتوئين در درمانعفونتهاي حاد بدون عواقب 50 ميليگرمهر 6 ساعت براي 7 روز مصرف ميشود.مقدار مصرف دارو در درمان عفونتمزمن شديد و عود كننده 100 ميليگرم هر6 ساعت براي 7 روز است كه در صورتبروز تهوع شديد مقدار مصرف را بايدكاهش داد يا مصرف آن را قطع كرد. مقدارمصرف نيتروفورانتوئين براي پيشگيرياز عفونت ادراري 10 ـ 5 ميليگرم در شبميباشد.
كودكان: مقدار مصرف اين دارو دركودكان با سن بيش از 3 ماه، در درمانعفونتهاي حاد بدون عواقب 3mg/kg/dayدر 4 مقدار منقسم و در پيشگيري ازعفونتهاي ادراري 1mg/kg در شبميباشد.
OFLOXACIN
موارد مصرف: اين دارو در درمانعفونتهاي مجاري ادرار، مجاري تنفسيتحتاني، پوست و بافتهاي نرم، سوزاكبدون عواقب و التهاب غير گونوكوكي آلتتناسلي و گردن رحم مصرف ميشود.
مكانيسم اثر: اوفلوكساسين از مشتقاتفلوروكينولونها و يك تركيب باكتريسيداست كه از طريق مهار آنزيم DNA ژيرازدوبارهسازي، ترجمه و ترميم DNAباكتري را مهار ميكند.
فارماكوكينتيك: اين دارو از راه خوراكيبخوبي جذب ميشود، اما جذب آن درحضور غذا به تاخير ميافتد. پس از جذببهطور گسترده در اغلب بافتها و مايعاتبدن منتشر ميشود. دفع اين دارو عمدتكليوي است.
موارد منع مصرف: اين دارو در كودكان ونوجوانان و نيز بيماران مبتلا به صرع ياداراي سابقه ابتلا به صرع و بيماران باسابقه آلرژي به اين دارو و تركيبات مشابهنبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ مصرف اين دارو در مواردزير بايد با احتياط فراوان صورت گيرد:سابقه بيماري رواني، ابتلاي بيمار بهديابت، G6PD، عيب كار كبد يا كليه.
2 ـ مشتقات كينولونها ممكن است موجببروز تشنج در بيماران داراي سابقه تشنجيا ساير بيماران شود.
عوارض جانبي: عوارض جانبي شايعكينولونها عبارتند از تهوع، استفراغ، دردشكم، اسهال، سردرد، سرگيجه، اختلال درخواب، بثورات جلدي، خارش، تب،آنافيلاكسي، حساسيت به نور، افزايشاوره و كراتينين خون، اختلالات گذرا درآنزيمهاي كبد و بيلي روبين، درد عضلاتو مفاصل، اختلالات خوني و تغيير درغلظت پروترومبين.
تداخلهاي دارويي: در صورت مصرفكينولونها با داروهاي ضد التهابغيراستروئيدي خطر بروز تشنج ممكناست افزايش يابد. داروهاي آنتياسيد ومواد جاذب جذب اين دارو را كاهشميدهند. كينولونها اثر ضد ديابتداروهاي سولفونيل اوره، وارفارين وبروموكريپتين را افزايش ميدهند. سميتكليوي سيكلوسپورين توسط اين داروهاافزايش مييابد. جذب اوفلوكساين درصورت مصرف همزمان با املاح آهنكاهش مييابد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ بيمار بايد از قرارگرفتن در معرض نور شديد آفتابخودداري كند.
2 ـ اين دارو بايد با مقدار كافي آب مصرفشود و در طول درمان نيز بيمار بايدمايعات كافي بنوشد. همچنين، از قلياييكردن بيش از حد ادرار بايد پرهيز كرد،چرا كه خطر بروز كريستالوري با اين دارووجود دارد.
3 ـ در طول مدت مصرف اين دارو درانجام كارهايي كه به مهارت نياز دارند،(بهويژه رانندگي) بايد احتياط كرد.
4 ـ اين دارو را بايد با معده خالي مصرفكرد.
5 ـ در صورت بروز هرگونه واكنشرواني، نورولوژيك يا حساسيت مفرط بهمصرف اولين دوز دارو، مصرف آن رابايد قطع كرد.
مقدار مصرف: اوفلوكساسين در درمانعفونتهاي مجاري ادرار به مقدار400mg/day ـ 200 ترجيح هر روز صبحمصرف ميشود كه اين مقدار در صورتلزوم در عفونتهاي مجاري فوقاني ادرار تا400 ميليگرم دو بار در روز افزايشمييابد. مقدار مصرف اين دارو در درمانعفونتهاي مجاري تنفسي تحتاني400mg/day ترجيح هر روز صبحميباشد كه اين مقدار در صورت لزوم تا400 ميليگرم دو بار در روز قابل افزايشخواهد بود. اين دارو به مقدار 400ميليگرم دو بار در روز در درمانعفونتهاي پوست و بافتهاي نرم مصرفميشود. اوفلوكساسين در درمان سوزاكبدون عواقب 400 ميليگرم در يك نوبتمصرف ميشود. اين مقدار در درمانالتهاب غيرگونوكوكي آلت تناسلي و گردنرحم 400 ميلي گرم يكبار در روز يا درمقادير منقسم ميباشد.
PENICILLINS
AMPICILLIN AMOXICILLIN
CO-AMOXICLAV CLOXACILLIN
PENICILLIN 6.3.3 NAFICILLIN
PENICILLIN V PENICILLIN G
PIPERACILLIN
پنيسيلينها تركيباتي باكتريسيد هستند واز طريق تداخل در سنتز ديواره سلوليباكتريها اثر خود را اعمال ميكنند. اينداروها بخوبي در مايعات و بافتهاي بدنانتشار مييابند، اما نفوذ آنها به مايع مغزيـ نخاعي ناچيز است (مگر در زماني كهپردههاي مغز ملتهب شده باشند).پنيسيلينها در غلظت درماني در ادرارترشح ميشوند. پروبنسيد دفع كليويپنيسيلينها را متوقف ميكند و غلظت اينداروها را در پلاسما افزايش ميدهد وغلظت پلاسمايي آنها را براي مدتطولانيتري حفظ ميكند.
مهمترين عارضه جانبي پنيسيلينهاحساسيت مفرط است كه با بثورات جلديو گاه آنافيلاكسي همراه است و ميتواندكشنده باشد. بيماراني كه به يك پنيسيلينحساسيت داشته باشند، به تمامپنيسيلينها حساسيت نشان خواهند داد،چرا كه حساسيت مفرط به هسته اصليپنيسيلينها مربوط است. يك عارضهنادر، اما خطرناك پنيسيلينها،آنسفالوپاتي ناشي از تحريك بافت مغزياست. اين عارضه ممكن است در اثرمصرف مقادير زياد اين داروها در بيمارانعادي يا با مصرف مقادير درماني، دربيماران مبتلا به عيب كار كليه بروز نمايد.پنيسيلينها را نبايد از راه غلاف طنابينخاعي تزريق كرد، زيرا ممكن است موجببروز آنسفالوپاتي كشنده شوند.
مشكل ديگر كه با مصرف مقادير زيادپنيسيلينها در بيماران مبتلا به عيب كاركليه همراه است، تجمع الكتروليتهاست،زيرا اغلب پنيسيلينهاي تزريقي حاوييونهاي سديم يا پتاسيم هستند.
اسهال، عارضهاي است كه اغلب با
مصرف پنيسيلينهاي خوراكي همراهاست. اين عارضه در مورد آمپي سيلين ومشتقات آن شايعتر است (كوليت پسود وممبران).
بنزيل پنيسيلين (پنيسيلين G)، اولينپنيسيلين، همچنان بهعنوان يكآنتيبيوتيك مهم و مفيد مصرف ميشود.اين دارو توسط پنيسيلينازهاي باكتريايي(بتا ـ لاكتاماز) غيرفعال ميشود. اين داروآنتيبيوتيك انتخابي در درمان عفونتهاياسترپتوكوكي، پنوموكوكي، گونوكوكي ومننگوكوكي است و نيز در درمانآكتينوميكوزيس، سياه زخم، ديفتري،كزاز، قانقاريا، سيفيليس، ياز و درمان دربيماري Lyme كودكان مصرف دارد. اخيرگونههايي از پنوموكوكسي،مننگوكوكسيوگونوكوكسي كه حساسيت آنهانسبت بهپنيسيلين كاهش يافته است، مشاهدهشدهاند. بنزيل پنيسيلين توسط اسيد معدهغيرفعال ميشود و جذب آن از دستگاهگوارش ناچيز است. از اين رو، اين داروبهتر است از راه تزريقي مصرف شود.بنزيل پنيسيلين در صورت مصرفمقادير زياد از راه تزريق وريدي يا درصورت ابتلاي بيمار به عيب كار كليه ممكناست موجب بروز تشنج شود.
پروكائين پنيسيلين G يك ملح بسيارنامحلول پنيسيلين است. اين داروبهصورت اشكال دارويي عضلاني دپومصرف ميشود و از اين طريق غلظتدرماني دارو در بافتها تا 24 ساعت باقيميماند. اين دارو آنتيبيوتيك انتخابي دردرمان سيفيليس است (فاز عصبيسيفيليس به مراقبتهاي ويژه نياز دارد).
فنوكسيمتيل پنيسيلين (پنيسيلين V)طيف اثر ضد باكتريايي مشابه بنزيلپنيسيلين دارد، اما اثر آن كمتر است. ايندارو در برابر اسيد معده مقاوم است و ازاين رو، براي مصرف خوراكي مناسباست. اين آنتيبيوتيك نبايد در درمانعفونتهاي جدي مصرف شود، زيرا جذبآن ممكن است غيرقابل پيش بيني وغلظتهاي پلاسمايي آن متغير باشد. ايندارو عمدت در درمان عفونتهاي مجاريتنفسي كودكان، التهاب عفوني لوزهها و درادامه درمان پس از مصرف يك يا چند دوزتزريق بنزيل پنيسيلين، پس از مشاهدهعلايم باليني شروع بهبودي تجويز نبايد درميشود. پنيسيلين عفونتهاي V درمانمننگوكوكي و گونوكوكي تجويز شود.فنوكسي متيل پنيسيلين براي پيشگيري ازابتلاي به عفونتهاي استرپتوكوكي پس ازتب رماتيسمي و همچنين بر عليه عفونتهايپنوموكوكي پس از برداشتن طحال يا درآنمي سلولهاي داسي شكل مصرفميشود.
اغلب گونههاي استافيلوكوكسي در حالحاضر به بنزيل پنيسيلين مقاوم هستند،زيرا اين باكتريها آنزيمهاي پنيسيلينازتوليد ميكنند. اما كلوگزاسيلين بوسيله
اين آنزيمها غيرفعال نميشود و از
اينرو، در درمان عفونتهاي ناشي ازاستافيلوكوكهاي مقاوم به پنيسيلينمؤثر است و اين تنها مورد مصرف اينآنتيبيوتيك است. كلوگزاسيلين در برابراسيد معده نيز مقاوم است و به همين دليلعلاوه بر راه تزريقي، از راه خوراكي نيزمصرف دارد.
آمپيسيلين، آموكسيسيلين و كو ـآموكسيكلاو گروه ديگري از پنيسيلينهاهستند كه داراي طيف اثر وسيع ميباشند.آمپيسيلين بر عليه گونههاي خاصي ازباكتريهاي گرم مثبت و گرم منفي موثراست، اما توسط پنيسيلينازها (از جملهپنيسيلينازهاي توليد شده توسطاستافيلوكوك طلايي و باسيلهاي گرممنفي معمول مانند اشريشياكلي) غيرفعالميشود. در حال حاضر تقريب تمامگونههاي استافيلوكوك طلايي و بخشي ازگونههاي اشريشيا كلي و هموفيلوسآنفلونزا نسبت به آمپيسيلين مقاومهستند. از اين رو، احتمال مقاومت ميكروببه اين آنتيبيوتيك در درمان كور عفونتهابايد در نظر گرفته شود و بهويژه در موردبيماران بستري بدون انجام آزمونهايتعيين حساسيت ميكروبي نبايد تجويزشود. آمپيسيلين بخوبي در صفرا و ادرارترشح ميشود. اين آنتيبيوتيك عمدت دردرمان بدتر شدن برونشيت مزمن وعفونت گوش مياني (كه هر دو معمولاناشي از استافيلوكوكوس پنومونيه وهموفيلوس آنفلونزا هستند) و نيز دردرمان عفونتهاي مجاري ادرار و سوزاكمصرف دارد.
آموكسيسيلين مشتق آمپيسيلين است كهفقط در يك گروه هيدروكسيل با آن تفاوتدارد، اما طيف اثر ضدباكتريايي آنها
شبيه يكديگر است. آمپيسيلين را ميتواناز راه خوراكي مصرف كرد، اما كمتر
از نيمي از مقدار مصرف دارو جذبميشود و در صورت وجود غذا در معده،جذب آن كمتر نيز خواهد شد. اماآموكسيسيلين از راه خوراكي بهتر جذبميشود و غلظت پلاسمايي و بافتيبيشتري ايجاد ميكند و برخلافآمپيسيلين جذب آن تحت تاثير غذا درمعده قرار نميگيرد.
كو ـ آموكسيكلاو تركيبي از آموكسيسيلين و اسيد كلاولانيك كه يك مهاركنندهآنزيم بتا ـ لاكتاماز است، ميباشد. اسيدكلاولانيك خود اثر ضد باكتريايي قابلتوجهي ندارد، اما پنيسيلينازها را غيرفعالميكند. در نتيجه، تركيب كو ـ آموكسيكلاوبر عليه باكتريهاي توليدكننده پنيسيلينازكه به آموكسيسيلين مقاوم هستند، موثراست. اين باكتريها شامل اغلب گونههاياستافيلوكوكسي طلايي، گونههاي ازاشريشياكلي و هموفيلوس انفلوانزا و نيزباكتروئيدها و كلبسيلا ميشود.
دسته ديگري از پنيسيلينها، مشتقات ضدپسودوموناس هستند. كربوكسيپنيسيلينها، شامل كاربني سيلين، عمدتدر درمان عفونتهاي جلدي ناشي ازپسودوموناس آئروژينوزا مصرف دارند،اگر چه بر عليه برخي ديگر از باسيلهايگرم منفي شامل گونههاي پروتئوس وباكتروئيدس فراژيليس نيز فعال هستند.
اورئيدوپنيسيلينها، شامل پيپراسيلين،داراي طيف اثر گسترده هستند و موثرتر ازكاربني سيلين، بر عليه پسودوموناسآئروژينوزا ميباشند.
براي درمان سپتي سمي پسودومونايي(بهويژه در بيماران مبتلا به كاهشنوتروفيل يا بيماران مبتلا به آندوكاريت)،پنيسيلينهاي ضد پسودوموناس بايدهمراه با يك آمينوگليكوزيد (مثلاجنتامايسين يا توبرامايسين) مصرفشوند، چرا كه اين آنتيبيوتيكها اثرسينرژيستي دارند. اما نبايد پنيسيلينها وآمينوگليكوزيدها را در يك سرنگ ياانفوزيون با هم مخلوط كرد.
AMOXICILLIN
موارد مصرف: اين دارو در درمانعفونتهاي مجاري ادرار، عفونت گوشمياني، برونشيت مزمن، سالمونلوز مهاجمو سوزاك مصرف ميشود. به علاوه، ايندارو در درمان تب تيفوئيدي و نيز درپيشگيري از عفونت دنداني مصرفميشود.
فارماكوكينتيك: 90 ـ 75 درصد دارو از راهخوراكي جذب ميشود و پس از 2 ـ 1ساعت غلظت سرمي دارو به اوج ميرسد.نيمه عمر دارو 1 ساعت است كه درصورت عيب كار كليه ممكن است تا 12ساعت افزايش يابد. 70 ـ 65 درصد داروبهصورت تغيير نيافته از راه كليه دفعميشود.
موارد منع مصرف: در صورت وجودسابقه آلرژيك به پنيسيلينها نبايدمصرف شود.
هشدارها: در بيماران مبتلا به عيب كاركليه، در بيماران مبتلا به تب گلاندولار ولوسمي لنفاتيك مزمن و سابقه بيماريهايگوارشي بويژه كوليت وابسته بهآنتيبيوتيك بايد با احتياط فراوان تجويزشود.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمانآموكسيسيلين با داروهاي خوراكيجلوگيري كننده از بارداري حاوياستروژن ممكن است اثر اين داروها
را كاهش دهد و منجربه بارداري
ناخواسته شود. مصرف همزمانپنيسيلينها با متوتركسات منجربه
كاهش كليرانس متوتركسات و در
نتيجه مسموميت با اين دارو
ميشود.
نكات قابل توصيه: 1 ـ آموكسيسيلين
را ميتوان با معده خالي يا پر مصرف
كرد.
2 ـ در بيماران مبتلا به عيب كار
كليه به كاهش مقدار مصرف دارو نيازينيست، مگر اينكه عيب كار كليه شديد
باشد.
3 ـ در صورت بروز اسهال، بدون مشورتبا پزشك از مصرف هر گونه داروي ضداسهال بايد خودداري كرد.
4 ـ در هنگام مصرف آموكسي سيلين ازساير روشهاي جلوگيري از بارداري نيزبايد استفاده نمود.
5 ـ در صورتي كه يك نوبت مصرف داروفراموش شود، به محض بيادآوردن آننوبت بايد مصرف شود، ولي اگر تقريبزمان مصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد،از مصرف آن نوبت خودداري كرده ومقدار مصرف بعدي نيز نبايد دو برابرگردد.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: مقدار مصرف اين دارو 250ميليگرم هر 8 ساعت ميباشد كه درعفونتهاي شديد اين مقدار دو برابرميشود. در درمان عفونتهاي چركزايشديد يا عود كننده تنفسي، اين دارو بهمقدار 3 گرم هر 12 ساعت مصرفميشود. در درمانهاي كوتاه مدت برايآبسه دندان 3 گرم مصرف ميشود كه درصورت نياز 8 ساعت بعد تكرار ميشود.براي درمان عفونتهاي مجاري ادرار، مقدارمصرف آموكسيسيلين 3 گرم است كه درصورت نياز 12 ـ 10 ساعت بعد تكرارميشود. در درمان سوزاك مقدار مصرفاين دارو 3 گرم در يك نوبت همراه با يكگرم پروبنسيد ميباشد.
كودكان: مقدار مصرف اين دارو دركودكان با سن تا 10 سال 125 ميليگرم
هر 8 ساعت ميباشد كه در عفونتهايشديد تا دو برابر افزايش مييابد. اين دارودر درمان عفونت گوش مياني در كودكانبا سن 10 ـ 3 سال به مقدار 750 ميليگرمدو بار در روز براي 2 روز مصرفميشود.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمانآمپيسيلين با داروهاي خوراكي جلوگيريكننده از بارداري حاوي استروژن، ممكناست اثر اين داروها را كاهش دهد و منجربه بارداري ناخواسته شود. مصرفهمزمان پني سيلينها با متوتركسات منجربه كاهش كليرانس متوتركسات و در نتيجهمسموميت با اين دارو ميشود.
نكات قابل توصيه: 1 ـ آمپيسيلين را بايد بامعده خالي مصرف كرد.
2 ـ در بيماران مبتلا به عيب كار كليه بهكاهش مقدار مصرف دارو نيازي نيست،مگر اينكه عيب كار كليه شديد باشد.
3 ـ در صورت بروز اسهال، بدون مشورتبا پزشك از مصرف هر گونه داروي ضداسهال بايد خودداري كرد.
4 ـ در هنگام مصرف آمپي سيلين، از سايرروشهاي جلوگيري از بارداري نيز بايداستفاده نمود.
5 ـ در صورتي كه يك نوبت مصرف داروفراموش شود، به محض بيادآوردن آننوبت بايد مصرف شود، ولي اگر تقريبزمان مصرف نوبت بعدي فرارسيده باشد،از مصرف آن نوبت خودداري كرده ومقدار مصرف بعدي نيز نبايد دو برابرگردد.
مقدار مصرف
خوراكي:
بزرگسالان: مقدار مصرف اين دارو از راهخوراكي 1 ـ 0/25 گرم هر 6 ساعت است كهترجيح نيم ساعت قبل از غذا بايد مصرفشود. در درمان سوزاك 3/5 ـ 2 گرم ازدارو همراه با 1 گرم پروبنسيد در يك نوبتمصرف ميشود. در درمان عفونت مجاريادرار 500 ميليگرم هر 8 ساعت مصرفميشود.
كودكان: مقدار مصرف در كودكان با سنتا 10 سال نصف مقدار مصرفبزرگسالان است.
تزريقي:
بزرگسالان: مقدار مصرف آمپيسيلين ازراه تزريق عضلاني يا وريدي يا انفوزيون500 ميليگرم هر 6 ـ 4 ساعت ميباشد كهدر درمان مننژيت اين مقدار بيشتر خواهدشد.
كودكان: مقدار مصرف آمپيسيلين، از راهتزريقي، در كودكان با سن تا 10 سال،نصف مقدار مصرف بزرگسالان ميباشد.
اشكال دارويي:
Capsule or Tablet: 250mg, 500mg
For Oral Suspension:
125mg/5ml, 250mg/5ml
For Injection
250mg, 500mg, 1g (as sodium)